Дифлюкан при молочнице как принимать до еды или после еды

Дифлюкан при молочнице как принимать до еды или после еды

Молочница — это дискомфортный недуг, который требует незамедлительного лечения. Лекарство «Дифлюкан» (инструкция по применению при молочнице у женщин будет описана ниже) является идеальным и быстрым решением этого вопроса.

«Дифлюкан» входит в группу противогрибковых препаратов и производится в нескольких формах: капсулообразные таблетки, порошок для приготовления суспензии, раствор для уколов. Форма лекарственного средства разная, но действующее вещество одинаковое — это флуконазол.

В капсулах содержится 50 или 150 мг действующего компонента. Порошок для суспензии выпускается во флаконах, объем которых 5 мл, внешне он белого цвета, без запаха. В 1 мл готовой суспензии входит 10 мг флуконазола.

Инъекционный раствор продается в стеклянных флаконах с разным объемом: 50, 100, 200 мг. В 1 мл такого раствора есть 2 мг главного вещества, а еще дополнительные компоненты: натрия хлорид и очищенная вода.

«Дифлюкан» при молочнице быстро всасывается из пищеварительной системы и начинает действовать уже спустя 1–1,5 часа после приема. Пища никак не воздействует на результативность препарата.

После приема «Дифлюкана» не образуется активных метаболитов; выводится медикамент через 30 часов почками в неизмененном виде. Вследствие такой длительной концентрации в крови «Дифлюкан» от молочницы можно принимать 1 раз в сутки.

Данное лекарственное средство имеет широкий спектр действия. Конечно, чаще всего оно применяется женщинами от молочницы, но также его назначают и в хирургии, и в терапии, и в дерматологии. Когда снижается иммунитет, в организме начинает развиваться условно-патогенная микрофлора, и грибки этому не исключение. Они начинают размножаться на всех участках кожи и слизистой. В таких случаях прием антигрибковых препаратов незаменим.

Исходя из этого, показаниями к приему «Дифлюкана» являются следующие патологические процессы:

  • влагалищный кандидоз;
  • грибок кожных покровов;
  • онихомикоз;
  • кандидоз слизистой рта, глотки;
  • баланит, вызванный инфекцией грибка;
  • микозы стопы и ногтей;
  • кандидурия и кандидемия — появление дрожжеподобных грибов в крови и моче.

Также действия препарата могут быть направлены для профилактики при онкологических недугах на фоне химиотерапии.

Таблетки или друга лекарственная форма препарата должны быть назначены только специалистом после проведенного обследования. Пациент должен ознакомиться перед началом лечения с противопоказаниями лекарства. Они следующие:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • дети до 3-х лет;
  • лактазная недостаточность.

Также следует с осторожностью начинать курс лечения этим препаратом при таких недугах:

  • аллергические проявления на главное действующее вещество в виде высыпаний;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • нарушения функции печени и почек;
  • поражения грибком поверхности кожи и стоп;
  • водно-солевой дисбаланс в организме.

При беременности и кормлении грудью информации о приеме средства нет. Поэтому такой вопрос должен решаться только с доктором, который перед принятием решения о приеме обязательно оценивает риск для плода.

Если врач посчитал нужным и назначил «Дифлюкан», инструкция по применению при молочнице и других заболеваниях отличается дозировкой и количеством дней — это нужно учитывать при приеме. Сколько принимать необходимо данное средство при молочнице, интересует многих женщин.

Схема терапии должна быть определена и прописана только специалистом, она индивидуальна для каждого пациента в зависимости от его возраста и состояния. Самостоятельно этого делать ни в коем случае нельзя. Иначе последствия могут быть самыми непредсказуемыми.

При кандидозе влагалища назначается 1 таблетка с дозировкой 150 мг в сутки. Молочница после приема лекарства начнет проходить уже в первый день. Если в течение недели симптомы недуга не прошли, то следует срочно обратиться к врачу за консультацией.

Как правило, если симптоматика влагалищного кандидоза периодами проявляется у женщины, то врач может посоветовать профилактическое лечение. В этих целях необходимо 1 капсулу «Дифлюкана» принимать 1 раз в месяц. Время такого приема составляет несколько месяцев, конкретную цифру может определить только лечащий врач.

После использования «Дифлюкана» возможно проявление таких побочных явлений:

  • головокружения, головная боль;
  • нарушения ЖКТ: тошнота, рвота, диарея;
  • нарушение печеночной функции;
  • боль в мышцах, слабость;
  • краснота на коже, сыпь и зуд;
  • анафилаксия или ангионевротический отек.

В основном все лекарственные формы переносятся пациентами хорошо, но все же не следует забывать и о таких побочных показателях. При их появлении обратитесь в медицинское учреждение.

Если по какой-либо причине от молочницы «Дифлюкан» не помог, то врач может предложить аналог данного препарата.

Такими медикаментозными средствами, которые можно применять при влагалищном кандидозе для женщин считаются «Эконазол» и «Флуконазол».

Запомните! Производить замену может только специалист!

В целом, отзывы врачей, фармацевтов и пациентов о препарате положительные. Они отмечают оригинальность и эффективность лекарства против молочницы. Единственным недостатком считается не слишком низкая цена.

Если вы заметили начало проявления симптоматики молочницы, не следует самостоятельно пытаться лечить ее в домашних условиях. Требуется обратиться к своему лечащему врачу за помощью. Он поставит правильный диагноз и назначит результативное лечение. Ведь болезнь легче вылечить на ранней стадии, чем на запущенной, во время которой проходит молочница уже не так быстро, как в начале ее развития.

По материалам venerologia03.ru

Препарат Дифлюкан – это противогрибковое средство нового поколения. Обладает широким спектром действия против множества грибов, поражающих организм человека. В том числе Дифлюкан успешно применяется при молочнице.

В состав Дифлюкана входит флуконазол. В качестве дополнительных составляющих добавляются лактоза, крахмал, кремний, магний, натрий, сахароза и др. Производитель – Пфайзер ПГМ. Приобрести можно без рецепта врача.

  • Капсулы. Дифлюкан содержит 50, 100 и 150 мг действующего вещества. На 1 пластинке содержится 7 или 1 таблетка.
  • Порошок для суспензии. В 5 мл суспензии содержится 200 или 50 мг флуконазола. Выпускается во флаконах, в которых выход готовой суспензии составляет 35 мл.
  • Раствор для введения внутривенно. В 1 мл находится 2 мг флуконазола. Выпускается во флаконах по 25, 50, 100 и 200 мл.

Дифлюкан обладает выраженным противогрибковым действием против таких видов грибов, как кандида, криптококки, микроспоры, трихофитон, бластомицелий, гистоплазма и др.

Во время приема препарата происходит угнетение выработки некоторых веществ в клетках гриба, приводя к его гибели.

Показания к применению Дифлюкана:

  • Генитальное поражение грибами рода кандида: вагинальный кандидоз (молочница), кандидозный баланит.
  • Кандидоз на слизистой ротовой полости, пищевода, бронхо-легочного аппарата, в том числе и у ВИЧ инфицированных.
  • Генерализованный (повсеместный) кандидоз (поражение глаз, сердца, пищеварительной, дыхательной и мочевыделительной систем).
  • Криптококкоз (поражение грибами рода криптококк головного мозга, кожи, легких).
  • Микозы кожи (в области тела, волос, стоп).
  • Профилактика развития различных микозов после приема некоторых медикаментов (цитостатики, антибиотики, гормоны).

Противопоказаниями к применению препарата являются:

  • Аллергическая реакция на препарат и его аналоги
  • Совместное применение Дифлюкана с Цизапридом, Терфенадином и Астемизолом.

Применение в период беременности и лактации не изучалось, поэтому эти состояния являются относительными противопоказаниями.

Побочные действия препарата:

  • Головная боль и головокружение.
  • Кожные высыпания.
  • Тошнота и рвота.
  • Боли в животе.
  • Вздутие живота.
  • Ухудшение печеночных анализов.
  • Судорожная активность.

В случае увеличения рекомендованной дозировки наблюдаются такие симптомы, как:

  • Галлюцинации.
  • Депрессивное состояние.
  • Выраженная головная боль.
  • Повышенная возбудимость.

Дозировка капсул Дифлюкан назначается в зависимости от заболевания пациента. Применять их следует за 30 минут до еды.

Принимать Дифлюкан необходимо по следующей схеме:

  • При криптококкозе: по 2-4 таблетки (200-400 мг) в сутки в течение минимум 8 недель.
  • При кандидозе ротовой полости: по 50-100 мг в день в течение 1-2 недель.
  • При молочнице (кандидозе влагалища): 150 мг единоразово.
  • При поражении кожи существует 2 способа применения: или 150 мг 1 раз в неделю, или по 50 мг в сутки. Лечение длится от 2 до 6 недель в зависимости от состояния.
  • При отрубевидном лишае: 300 мг Дифлюкана 1 раз в неделю в течение 3 недель. Или по 50 мг в сутки в среднем 2-4 недели.
  • При генерализованном микозе Дифлюкан назначается по 4 капсулы (400 мг) в сутки длительное время.

Дифлюкан для приготовления суспензии необходимо залить 24 мл воды, хорошо встряхнуть флакон. Перед каждым приемом необходимо взбалтывать. Эта форма препарата достаточно удобна в применении детям, включая новорожденных.

Дозировка Дифлюкана в виде суспензии схожа с таблетированной формой.

Препарат Дифлюкан для детей назначается из расчета 3-12 мг на 1 кг массы тела ребенка (в зависимости от тяжести состояния).

Дифлюкан, предназначенный для уколов, имеет следующую инструкцию: вводить внутривенно капельно со скоростью 10 мл за 1 минуту. Эта форма выпуска используется при тяжелой форме грибкового поражения организма. После улучшения состояния рекомендуется перейти на таблетки или суспензию.

Дифлюкан для лечения молочницы лучше всего сочетать с применением местных препаратов, например, свечей.

Дифлюкан при беременности можно принимать в том случае, если угроза заболевания у матери выше, чем возможное действие препарата на плод.

Препарат Дифлюкан для мужчин принимается по такой же схеме, как и для женщин. В случае генитального кандидоза рекомендовано использовать противогрибковую мазь.

Дифлюкан и алкоголь: действие препарата не изменяется при взаимодействии со спиртными напитками.

Месячные не являются противопоказанием к приему препарата.

В случае непереносимости препарата необходимо подобрать ему заменитель.

Аналоги Дифлюкана: Флуконазол и Флюкостат, Дифлюзол, Микомакс, Медофлюкон, Флюкозид, Флюзол, Форкан. Все они содержат аннотации с подробной инструкцией к применению.

Цену на препарат Дифлюкан можно узнать в аптечном киоске у фармацевта.

Грибковые инфекции, возникающие на фоне ослабленной иммунной системы, способны поражать практически все органы и системы людей разных возрастов. Дифлюкан – современное средство против грибка, которое эффективно справляется практически со всеми разновидностями патогенных микроорганизмов.

При использовании Дифлюкана побочные эффекты проявляются редко, а разнообразие форм выпуска позволяет применять его людям всех возрастов.

В чем особенность использования препарата при лечении грибковых инфекций, каков его состав, какие аналогические средства есть в продаже – на все эти и другие, не менее важные вопросы, вы найдете ответ в этой статье.

В составе средства основным компонентом является флуконазол, который не дает возможности формироваться мембранам клеток микроорганизмов, угнетая синтезирование стерола. Поэтому грибок перестает размножаться, а его живые клетки погибают.

Терапия Дифлюканом эффективна в отношении дрожжевых, дрожжеподобных и плесневых грибков. Препарат практически полностью всасывается пищеварительным трактом, а его концентрация в крови достигает 90% уже через 30-90 минут после приема.

Обратите внимание! Прием лекарственного средства во всех его формах не оказывает влияния на изменение гормонального фона.

Лекарство можно использовать как до еды, так и после нее, так как прием пищи не влияет на уровень биодоступности. Действующее вещество характеризуется отличным проникновением в кожу, слизистые, все органы и ткани, при этом оно равномерно концентрируется в них.

Учитывая то, что средство достаточно долго выводится из организма, это дает возможность применять его 1 раз в день. Зафиксированы случаи, когда стойкий эффект был достигнут после одного приема лекарства.

Активный компонент действует в организме в течение суток, а затем выводится с помощью почек в неизменном виде.

Рассмотрим формы выпуска препарата, предлагаемые производителем:

  1. Дифлюкан таблетки (капсулы). Белый с небольшим желтоватым оттенком порошок находится в капсуле такого же цвета с голубой крышкой. На каждой капсуле нанесен черный логотип. Дозировка флуконазола в 1 таблетке может быть 50, 100 или 150 мг. Фасуют их по 1 или 7 штук в блистере.
  2. Раствор представляет собой бесцветную и прозрачную жидкость, которую используют для введения препарата внутривенно. На 1 мл раствора приходится 2 мг активного вещества. В продаже он представлен во флаконах из стекла по 50, 100, 200 мл.
  3. Порошок используют для приготовления суспензии, в 1 мл которой 10 мл флуконазола. Продают порошок в 5 мл пластиковых флаконах.

Учитывая то, что женщины часто используют Дифлюкан от молочницы, их волнует вопрос: есть ли в продаже препарат в виде свечей. На сегодняшний день эта форма лекарственного средства не выпускается, однако иногда по рекомендации врача свечи готовят из раствора Дифлюкана самостоятельно. Для этого стерильный ватный тампон пропитывают 25 мл раствора и вводят глубоко во влагалище на ночь.

Средство имеет показания к применению для лечения многих инфекций, вызванных грибком:

  • Микозы;
  • Все формы кандидоза;
  • Грибковые поражения ногтевой пластины (подробнее тут);
  • Отрубевидный лишай;
  • Криптококкозы.

К тому же препарат показан для использования людьми с ослабленной иммунной системой в профилактических целях:

  • После лучевой и химиотерапии;
  • Пациентам с ВИЧ;
  • Людям, длительное время проходящим медикаментозное лечение антибиотиками или средствами, содержащими гормоны.

Средство не только предотвращает возможность возникновения осложнений в виде грибковых инфекций, но и помогает организму справиться с ними. Поэтому его назначают в комплексном лечении инфекционных болезней органов дыхания и мочеполовой сферы.

В инструкции по применению Дифлюкана прописана дозировка для лечения определенных заболеваний. Однако использовать средство лучше по схеме, назначенной лечащим врачом, так как в этом случае учитываются индивидуальные особенности организма пациента и степень тяжести болезни.

После лечения для профилактики средство в этой же дозировке используют раз в месяц.

При микозах стоп до 2 месяцев.

Пациентам с глубоким эндемическим микозом терапия препаратом предусматривается от 200 до 400 мг ежедневно в течение двух лет.

Для профилактических целей дозировку лекарственного средства вычисляют, исходя из массы тела пациента (3-12 мг на 1 кг).

Дифлюкан может быть использован для лечения грибка у детей.

Для терапии слизистых дозировку рассчитывают по 3 мг на 1 кг веса ребенка. При запущенных стадиях заболевания допускается в первые сутки использовать увеличенную дозу средства для достижения лучшего лечебного эффекта.

Для лечения криптококковых инфекций, а также генерализованного кандидоза у детей Дифлюкан применяют из расчета от 6 до 12 мг на 1 кг массы тела. В случае профилактического использования доза должна быть снижена до 6 мг на 1 кг тела.

Для новорожденных средство применяется в такой же дозировке, что и для детей постарше. Однако периодичность приема лекарства разная.

Например, у новорожденных до двух недель средство используют не чаще, чем через 72 часа, а после этого периода препарат вводят каждые 2 дня.

Грудничкам, а также детям и взрослым с тяжелыми грибковыми поражениями препарат вводят внутривенно.

Обратите внимание! Введение Дифлюкана внутривенно должно осуществляться только в условиях медицинского учреждения квалифицированным персоналом.

Раствор вводят очень медленно, не более 10 мл в 1 минуту.

Для детей от 2 до 7 лет целесообразно использовать препарат в виде суспензии, которая имеет апельсиновый вкус. Сироп легче дозируется и удобен для лечения малышей.

Дифлюкан при беременности использовать нельзя. Особенно неблагоприятно воздействие препарата на ранних сроках, так как в ходе проведенных исследований были зафиксированы различные врожденные патологии у младенцев, чьи матери в период беременности проходили лечение этим препаратом.

Использовать лекарственное средство беременным женщинам можно только в том случае, если проявления грибковых инфекций угрожают их жизни.

Если женщина не знала, что беременна, и приняла лекарственное средство, об этом обязательно нужно сообщить лечащему врачу.

При грудном вскармливании терапия Дифлюканом также противопоказана, так как флуконазол, входящий в состав средства, проникает в грудное молоко. В том случае, если лечение грибковых инфекций должно быть проведено незамедлительно, грудное вскармливание следует временно приостановить, используя для кормления ребенка молочные смеси.

Как и многие другие лекарственные средства, Дифлюкан имеет противопоказания к использованию:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав средства;
  • Комплексный прием цизаприда, терфенадина, астемизола и Дифлюкана.
ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Витамин Д при беременности

С особой осторожностью препарат используют в следующих случаях:

  1. Заболевания печени;
  2. Кожная сыпь, проявившаяся в процессе терапии;
  3. Заболевания сердца и сосудистой системы.

Обратите внимание! Совмещать прием Дифлюкана и алкоголя категорически запрещено, так как данное взаимодействие несет опасность для жизни человека. Как отреагирует организм на одновременный прием Дифлюкана и алкоголя предугадать невозможно.

Многочисленные отзывы потребителей свидетельствуют о том, что препарат переносится хорошо, а побочные действия наблюдаются редко.

Тем не менее, инструкция по применению указывает на их возможные проявления:

  • Головные боли;
  • Судороги;
  • Мышечная возбудимость;
  • Аллергическая реакция, вплоть до анафилактического шока;
  • Нарушения работы ЖКТ, проявляющиеся в тошноте и рвоте, болевом синдроме в области живота, диарее и метеоризме;
  • Отеки;
  • Изменения проводимости сердца, отражающиеся на кардиограмме;
  • Снижение тромбоцитов в крови;
  • Изменение вкуса.

При передозировке наблюдаются галлюцинации и параноидальное поведение. В этом случае нужно промыть желудок, стимулировать процесс обильного мочеиспускания и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Как принимать Дифлюкан при молочнице мы уже рассказали. Однако это коварное заболевание имеет ряд специфических особенностей, на которых нужно остановиться подробнее.

Молочница беспокоит женщин своими явными и неприятными симптомами: жжением, зудом, обильными творожистыми выделениями из влагалища. И как только через несколько дней лечения они исчезают, многие женщины считают, что терапию можно прекратить. Более подробно с симптомами и особенностями молочницы вы можете ознакомиться в нашей статье.

Читайте также: Хлоргексидин от грибковой инфекции кожи и ногтей

Такие действия приводят к тому, что через весьма непродолжительное время микроорганизмы вновь начинают свою активную деятельность. Более того, они становятся невосприимчивы к составу препарата, и вылечить их сложнее: кандидоз переходит в хроническую стадию.

К тому же, особенности женской репродуктивной системы приводят к резкому гормональному изменению в период менструации. В связи с этим фактом иммунитет слабеет, а симптомы молочницы начинают появляться сильнее.

Тем не менее, во время месячных использовать препараты против кандидоза не рекомендуется. Лечение нужно начинать после их окончания.

Важным является момент совместной терапии половых партнеров. Несмотря на то, что молочница не является ИПП, степень заразности грибка высока, поэтому лечиться должны оба партнера.

Дифлюкан для мужчин показан к использованию как в профилактических целях (если никаких внешних проявлений молочницы нет, а половая партнерша проходит лечение от кандидозного кольпита), так и для лечения баланита (при ярко выраженной симптоматике).

В первом случае мужчине достаточно один раз принять 150 мг лекарства.

Терапию баланита Дифлюканом нужно проводить комплексно, комбинируя его с препаратами местного действия (кремами или мазями), обязательно учитывая их совместимость.

Обратите внимание! Детальную схему лечения назначать должен только лечащий врач, так как она будет зависеть от формы и степени тяжести кандидоза, индивидуальных особенностей и возраста пациента. Также нужно учитывать совместимость подобранных лекарственных средств.

При лечении Дифлюканом важно учитывать, насколько совместимы компоненты препарата и другие лекарства, применяемые в процессе терапии.

Так, прием оральных контрацептивов в комплексе с Дифлюканом приводит к их повышенному содержанию в крови.

Прием Рифампицина провоцирует быстрое выведение Дифлюкана, поэтому, несмотря на их совместимость, дозу последнего следует увеличить.

Комплексное использование Дифлюкана и Теофиллина, наоборот, способствует увеличению содержания в плазме последнего, поэтому дозировка также требует коррекции.

Рифампицин Теофиллин Обратите внимание! Одновременный прием Дифлюкана и Терфенадина, Цизаприда категорически запрещен, так как их комплексное воздействие нарушает сердечный ритм и может вызвать смерть пациента!

У Дифлюкана есть аналоги, которые имеют похожий состав или сходны с ним по своему действию. К ним относятся следующие лекарственные средства:

Особое внимание нужно уделить российскому аналогу средства, которое называется Флуконазол. Принцип его действия аналогичен, главный компонент тот же, а цена намного ниже.

Препараты аналогичного действия назначаются в том случае, если Флуконазол по каким-то причинам не помогает. Чаще всего это происходит из-за прерванного или неправильного лечения, когда наступает устойчивое привыкание возбудителя к действующему веществу.

Обратите внимание! Не стоит самостоятельно изменять способ лечения и начинать терапию другими лекарственными средствами. Аналоги имеют множество противопоказаний и особенностей в применении. Поэтому решать вопрос о замене лекарства должен только лечащий врач.

Стоимость препарата варьируется в зависимости от дозировки и формы выпуска.

Так, средняя цена препарата в России выглядит так:

  • Капсулы 50 мг – 700-1000 рублей;
  • Капсула 150 мг – 400-500 рублей;
  • Раствор 50 мл – 200-300 рублей;
  • Раствор 100 мл – 350-450 рублей;
  • Порошок для приготовления суспензий – от 500 рублей.

Положительные отзывы о препарате оставляют не только врачи и фармацевты, но и пациенты. Многие люди, столкнувшиеся с проявлениями грибковых инфекций, нашли ответ, что делать для ее успешного лечения с помощью Дифлюкана

Ольга, 38 лет: Молочницей мучаюсь давно. Перепробовала практически все лекарства. Врач выписала Дифлюкан. Начала пить капсулы, а из раствора делать свечи. Результат поразительный! Рекомендую. Дарья, 26 лет: У меня появился грибок на ногах после посещения бассейна. К тому времени я только закончила курс антибиотиков, поэтому иммунитет был как никогда слабый. Удивилась, когда врач выписала Дифлюкан, ведь думала, что им лечат только молочницу. Лечилась больше месяца, все прошло. Правда, мучила бессонница, которая прошла после прекращения лечения. Ира, 21 год: О Дифлюкане узнала из отзывов подруг. От чего он только не помогает! С моей молочницей справилось лекарство быстро: 1 капсула – и никаких проблем!

  • Наименование препарата: Дифлюкан, раствор для инфузий 2мг,мл 100мл
  • Международное непатентованное название: Флуконазол (fluconazole)
  • Производитель: Pfizer, Франция
  • Краткое описание: Противогрибковые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 776.7 рублей

Дифлюкан используют для лечения грибковых инфекций. Наиболее частым возбудителем грибковых инфекций является дрожжеподобный гриб рода Кандида.

Препарат может быть назначен врачом для лечения следующих инфекций:

  • кандидозный стоматит или молочница полости рта или глотки (инфекция слизистых оболочек). Молочницу обычно вызывает гриб рода Кандида.
  • кандидозные инфекции легких, мочевыводящей системы, кожи.
  • кандидозные инфекции полости рта у больных, носящие зубные протезы (язвы слизистой оболочки полости рта, связанные с ношением зубных протезов).

Дифлюкан также можно применять также для предупреждения повторных грибковых инфекций.

Препарат также назначается при следующих инфекциях:

  • инфекции кожи, например, микозы стоп, дерматомикозы, инфекции ногтей
  • грибковые (системные) инфекции внутренних органов, вызываемые Кандида, например, инфекции крови (кандидемия), мочевых путей (кандидурия) или других органов
  • инфекции у больных с недостаточной функцией иммунной системы в отделениях интенсивной терапии
  • грибковые (системные) инфекции внутренних органов, вызываемые криптококком, например, криптококковый менингит или инфекции другой локализации, в частности, легких и кожи.

Дифлюкан может быть назначен для предупреждения повторных инфекций, вызванных криптококком. Дифлюкан может быть назначен для предупреждения повторных инфекций половых органов, например, вагинального кандидоза, а также с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 или более раз в год).

Также Дифлюкан применяется для лечения:

  • кандидозных баланитов (воспаление головки полового члена и/или крайней плоти)
  • предупреждения возникновения повторных грибковых инфекций (если у вас нарушена функция иммунной системы).

Препарат предназначен также для лечения больных редко встречающимися грибковыми инфекциями, такими как кокцидиомикозы, паракокцидиомикозы, споротрихозы и гистоплазмозы.

Не принимайте Дифлюкан, если:

  • у Вас в прошлом были аллергические реакции на Дифлюкан или любой компонент препарата, а также на другие препараты, которые Вы использовали для лечения грибковой инфекциию. Аллергические реакции включают в себя зуд, покраснение кожи или затруднение дыхания.
  • Вы принимаете терфенадин, астемизол или цизаприд.

Вы должны немедленно предупредить врача в случае следующих сопутствующих состояний:

  • настоящая или планируемая беременность;
  • кормление грудью;
  • заболевания почек;
  • Применение варфарина или производных кумаринов (противосвертывающие средства), оральных сульфонилмочевинных препаратов, таких как хлорпропамид, глибенкламид, глипизид или толбутамид (препараты для лечения сахарного диабета); прием мочегонных препаратов например, гидрохлортиазида (лечение повышенного артериального давления и усиления диуреза), фенитоина (лечение эпилепсии), рифампицина и рифабутина (антибиотики), килоспорина и такролимуса (лечение больных после трансплантации), теофиллина (лечение астмы), терфенадина и астемизола (аллергические заболевания), цизаприда (лечение желудочно-кишечного рефлюкса), зидовудина (лечение больных СПИДом).

Однократное приеменение слишком большого количества Дифлюкана может привести к ухудшению Вашего состояния. Немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее лечебное учреждение.

Дифлюкан в капсулах и в виде порошка для приготовления суспензии следует принимать только внутрь.

Встряхните флакон, чтобы разрыхлить порошок для приготовления суспензии, добавьте 24 мл воды. Хорошо встряхните. Встряхивайте непосредственно перед использованием.

Капсулы и суспензию лучше всего принимать в одно и то же время дня.

Препарат можно принимать как во время еды, так и в промежутках между приемами пищи.

Раствор Дифлюкана для внутреннего введения должен вводиться со скоростью не более чем 10 мл/мин. Больным, которым требуется ограниченное потребление натрия, следует учесть, что раствор Дифлюкана содержит 0,9% раствор натрия хлорида.

Ниже приведены обычные дозы препарата при лечении различных инфекций. Если Вы сомневаетесь или Вам непонятно, почему Вам назначен Дифлюкан, обратитесь к врачу.

Кандидозные инфекции слизистой оболочки рта и глотки — 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней и более. Инфекции слизистой оболочки рта у больных, носящих зубные протезы — 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней (при условии дезинфекции протезов). Кандидозные инфекции пищевода, неинвазивные легочные инфекции, инфекции мочевыводящей системы, а также состояния, называемые кожно-слизистым кандидозм — 50-100 мг один рах в сутки в течение 14-30 дней.

Предупреждение повторных кандидозных инфекций полости рта и глотки у больных СПИДом — 150 мг один раз в неделю. Лечение кандидозной инфекции половых органов — 150 мг однократно. Лечение женщин с рецидивами вагинальногокандидоза (3 и более раз в год) -150 мг один раз в месяц в течение 4-12 месяцев или более при необходимости.

Грибковые инфекции кожи — 50 мг один раз в сутки или 150 мг один раз в неделю в течение 2-4 недель. При дерматомикозах стоп необходимая длительность лечения может достигать 6 недель. При отрубевидном лишае — 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным может потребоваться третья доза 300 мг в неделю, в то время как другим достаточно однократного приема 300-400 мг Дифлюкана. Другая схема лечения — 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

Инфекции ногтей -150 мг один раз в неделю, обычно в течение от 3 до 6 месяцев (на руках) и от 6 до 12 месяцев (наногах). Кандидозные инфекции внутренних органов — 400 мг в первый день, затем по 200-400 мг один раз в сутки. В случае кандидозных инфекций, представляющих опасность для жизни, доза препарата может быть увеличена до 800 мг в сутки.

Предупреждение повторных кандидозных инфекций — 50-400 мг один раз в сутки в период повышенного риска развития инфекции. Криптококковые инфекции внутренних органов — 400 мг в первый день, затем по 200-400 мг один раз в сутки в течение 6-8 недель или более. В случае криптококковых инфекций, представляющих опасность для жизни, доза препарата может быть увеличена до 800 мг в сутки.

Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом — 200 мг один раз в сутки неопределенно долгое время. При кокцидиомикозах, паракокцидиомикозах, споротрихозах и гистоплазмозах: 200 — 400 мг один раз в сутки в течение 2-х лет или более.

Кандидозные инфекции слизистых оболочек — 6 мг/кг один раз в сутки в первый день, далее 3 мг/кг в сутки. Кандидозные или криптококковые инфекции внутренних органов — 6-12 мг/кг один раз в сутки. Профилактика грибковых инфекций в период повышенного риска их развития — 3-12 мг/кг один раз в сутки. возраст от 3 до 4 недель — ту же дозу принимают через 48 часов. возраст менее 2 недель — ту же дозу принимают через 72 часа.

При отсутствии заболевания почек препарат назначают в обычной дозе для взрослых.

Врач поможет изменить доз в зависимости от функции почек. Врачи иногда назначают препарат в других дозах. Если Вы пропустили прием препарата, не беспокойтесь и примите следующую дозу в обычное время.

Подобные нежелательные явления обычно легко переносятся. Если они причиняют Вам неудобство или продолжаются длительное время, сообщите об этом врачу или фармацевту. Следующим наиболее часто встречающимся нежелательным эффектом является сыпь. Если во время лечения по поводу поверхностной грибковой инфекции у Вас появилась сыпь, которую Ваш врач связывает с приемом Дифлюкана, лечение препаратом будет прекращено. Если во время лечения по поводу инвазивных/системных инфекций у Вас появилась сыпь, Ваш врач будет пристально наблюдать за Вами. Прием Дифлюкана будет отменен только в случае появления буллезных поражений или многоформной эритемы.

Крайне редко у пациентов, принимавших Дифлюкан, наблюдались токсические эффекты со стороны печени. Как правило данные проявления наблюдались у больных с тяжелыми грибковыми инфекциями. Обычно подобные эффекты исчезали после прекращения лечения. Если Ваш доктор свяжет появление токсических эффектов с применением Дифлюкана, лечение препаратом будет прекращено. Столь же редко при приеме Дифлюкана наблюдались изменения в крови/функции печени/мочи или биохимических показателей.

Только в редких случаях подобные изменения показателей были связаны с приемом Дифлюкана. Если эти явления возникли, Ваш доктор будет пристально наблюдать за Вашим состоянием. У пациентов, получавших Дифлюкан, крайне редко развивались тяжелые кожные реакции. У больных со СПИДом значительно повышен риск развития тяжелых кожных реакций на многие препараты.

В редких случаях у людей развиваются аллергические реакции на лекарства. Если у Вас появятся любые из следующих нежелательных эффектов, немедленно сообщите об этом врачу:

  • внезапный приступ удушья, затруднение дыхания или стеснение в груди
  • отек век, лица или губ
  • выступающая кожная сыпь или красные зудящие пятна
  • зуд по всему телу

Если Вы почувствуете себя плохо или у Вас возникнут любые другие явления, причиняющие Вам беспокойство, сообщите об этом врачу или фармацевту.

Грибковые заболевания могут поразить каждого вне зависимости от возраста и пола. Современная медицина предлагает массу средств для борьбы с этим недугом, среди которых современный препарат Дифлюкан. Узнайте, какова его сфера действия, как правильно начать прием препарата Дифлюкан – инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты и противопоказания.

Препарат относиться к группе противогрибковых средств, официально зарегистрирован и рекомендован к использованию при микозах разных степеней тяжести. Таблетки Дифлюкан обладают широким терапевтическим воздействием по отношению к дерматофитам, диморфным возбудителям, дрожжеподобным и плесневелым грибкам. Лекарство воздействует на организм мягко и может использоваться для лечения детей и пожилых пациентов.

Вне зависимости от формы выпуска противогрибковое средство разработано на основе всего одного действующего компонента – флуконазола. Различается лишь концентрация активного вещества в той или иной форме выпуска и список дополнительных ингредиентов. Подробный состав описан в таблице:

По материалам sdelayusama.ru

Кандидоз половых органов, или молочница, вызывается грибками рода Кандида. Их относят к условно патогенной флоре слизистых оболочек, они обнаруживаются в мазках здоровых женщин. Однако при наличии определенных патогенных факторов грибки начинают усиленно размножаться. Основными провокаторами возникновения молочницы у женщин являются:

  • прием антибактериальных препаратов системного действия;
  • эндокринные болезни (сахарный диабет, гипофункция щитовидной железы);
  • дисбактериоз кишечника;
  • нерациональное питание, гиповитаминоз;
  • ослабление иммунитета вследствие заболеваний, приема лекарств;
  • местное применение антисептиков, косметических средств;
  • патологии репродуктивной системы (миома, инфекции).
ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Сироп Кленбутерол: инструкция по применению, цены, отзывы

Такие проявления молочницы, как зуд, творожистые выделения и дискомфорт во время половой близости значительно ухудшают качество жизни пациентки и могут отрицательно влиять на отношения с партнером.

Основной задачей гинеколога становится выбор эффективного препарата, оказывающего действие в максимально короткие сроки. «Дифлюкан», действующим веществом которого является флуконазол, быстро устранят симптомы кандидоза и при этом отличается высокой степенью безопасности.

«Дифлюкан» выпускается известной американской компанией «Пфайзер». Он давно зарекомендовал себя на фармацевтическом рынке как лекарственное средство с клинически доказанной эффективностью. Основное действующее вещество, флуконазол, в его составе относится в противогрибковым фармсредствам триазольной группы.

Механизм действия «Дифлюкана» заключается в нарушении синтеза стеролов в клеточной стенке грибка. При этом он действует строго избирательно именно на стерольные соединения возбудителя. В проводимых исследованиях не было установлено какого-либо влияния флуконазола на синтез стеролов в организме человека.

Флуконазол эффективен в отношении следующих видов грибков рода Кандида:

  • Кандида албиканс;
  • Кандида тропикалис;
  • Кандида глабрата;
  • Кандида парапсилозис.

Также в медицинских экспериментах было установлено, что данный препарат эффективен при криптококкозе, микроспорозе, трихофитии, гистоплазмозе и других грибковых инфекциях.

Фармацевтическая компания выпускает лекарство как для приема внутрь (пероральное применение), так и для введения непосредственно в организм человека, то есть парентерально. В продаже есть следующие формы «Дифлюкана».

  • Капсулы (таблетки). Они могут содержать разное количество основного действующего вещества: 0,05; 0,1; 0,15 г.
  • Лиофилизат для суспензии. В одном миллилитре суспензии, приготовленной из порошка «Дифлюкан», содержится 0,01 г флуконазола.
  • Раствор для инъекций. В одном миллилитре раствора для уколов «Дифлюкан» содержится 0,002 г флуконазола.

Свечи «Дифлюкан» для женщин не выпускаются. Однако в аптеках существуют другие противогрибковые препараты в форме суппозиториев или мазей.

После приема капсул или суспензии действующее вещество быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Лучше всего принимать лекарство в промежутках между приемами пищи, в таком случае происходит более быстрое его всасывание. Максимальная терапевтическая концентрация флуконазола в крови определяется уже через час-полтора.

Данный препарат очень хорошо распределяется практических во всех тканях человеческого организма. Однако наибольшее его содержание выявляется в кожных покровах и слизистых оболочках.

В гинекологической практике «Дифлюкан» применяют для лечения кандидозной инфекции половых органов. Показаниями к применению в данном случае являются:

«Дифлюкан» может применяться от грибка как самостоятельный препарат, так и в составе комбинированной терапии при смешанной инфекции. Также флуконазол назначают в качестве профилактики кандидоза слизистых у женщин, принимающих антибиотики.
Учитывая, что «Дифлюкан» хорошо распределяется во всех тканях организма, его применяют при грибковой инфекции другой локализации:

  • слизистых желудочно-кишечного тракта;
  • бронхолегочной системы;
  • мочевыводящей системы (цистит, уретрит);
  • глаз, полости рта и глотки;
  • наружных кожных покровов, ногтей, при отрубевидном лишае;
  • генерализованной инфекции с поражением внутренних органов, кожи и слизистых.

«Дифлюкан» также применяют для лечения заболеваний, вызванных другими грибковыми инфекциями. Он показан при:

  • кокцидиоидомикозе;
  • паракокцидиоидомикозе;
  • споротрихозе;
  • гистоплазмозе;
  • криптококкозе с поражением мозговых оболочек, кожи, внутренних органов.

Для лечения острого вагинального кандидоза (молочницы) достаточно однократного применения препарата. Необходимо выпить одну капсулу (0,15 г) «Дифлюкана». Капсулу глотают целиком, до еды или после еды, запивая достаточным количеством воды.

Лечение обострения хронического кандидоза «Дифлюканом» проводят по следующей схеме: его принимают в дозировке 0,15 г один раз. Через трое суток следует принять еще одну такую капсулу. «Дифлюкан» очень хорошо помогает при молочнице, уже после первого приема капсулы устраняется зуд, жжение во влагалище, уменьшаются выделения.

При хроническом течении вагинального кандидоза можно проводить профилактику обострений с помощью «Дифлюкана». В данном случае принимают 0,15 г флуконазола один раз в месяц. Такая терапия может продолжаться до года.

Лечение других грибковых патологий проводится по схеме, представленной в таблице.

По материалам woman365.ru

Молочница возникает в самый неподходящий момент и доставляет много неприятных ощущений. По статистике, кандидоз чаще возникает у женщин, но и мужчины подвержены этому заболеванию. Грибок может возникнуть даже у грудного ребенка, если матери во время беременности не удалось избавиться от грибка. Дифлюкан от молочницы считается самым эффективным и безопасным средством, его назначают мужчинам и женщинам, возможно применение в детском возрасте (после консультации с врачом).

Чтобы действие лекарства было эффективным, нужно соблюдать инструкцию и рекомендации лечащего врача. Прием Дифлюкана возможен только по назначению доктора. Самолечение грозит переходом заболевания в хроническую форму.

Действующее вещество Дифлюкана – флуконазол – эффективно против дрожжеподобного грибка, вызывающего вагинальный кандидоз, молочницу на слизистой оболочке рта, кожные микозы, отрубевидный лишай.

Дифлюкан назначается для профилактики грибковых инфекций при злокачественных опухолях и длительном лечении антибиотиками. Препарат показан людям с иммунодефицитными и онкологическими заболеваниями, так как у них риск развития грибковых болезней выше, чем у других людей.

Прежде чем принимать Дифлюкан от молочницы, следует посетить врача и подтвердить диагноз. При обширных поражениях и сильном воспалении препарат может назначаться до получения результатов анализов, если окажется, что возбудитель заболевания не грибкового происхождения, то прием Дифлюкана отменяют.

Действующее вещество действует только на грибки, замедляя их метаболизм, что приводит к гибели микроорганизмов. Попадая в организм, флуконазол практически не оказывает влияния на клетки организма, очень быстро впитывается в кровь и достигает терапевтической концентрации уже через один час после приема.

Дифлюкан не оказывает губительного влияния на полезные бактерии в организме и не вызывает дисбактериоз. Эффект от лечения наступает очень быстро – уже на следующий день спадает зуд и заметно уменьшаются творожистые выделения.

Препарат выпускается в трех формах: капсулы, порошок для приготовления суспензии и раствора для в/в введения. Для лечения молочницы назначают капсулы, а при обширных грибковых поражениях внутренних органов предпочтение отдают раствору для инъекций. Детям младшего возраста разрешено принимать Дифлюкан только в виде суспензии, дозировку рассчитывает доктор, учитывая вес ребенка.

«Суспензия готовится в соответствии с инструкцией. Нельзя отступать от схемы лечения, рекомендованной врачом. Превышение дозировки в детском возрасте может стать причиной отравления. При признаках интоксикации, необходимо вызвать скорую помощь».

Для избавления от молочницы у взрослых достаточно одного приема капсулы в дозировке 150 мг. Иногда выпивают повторную капсулу через 3-4 дня, чтобы наверняка избавиться от грибка и избежать рецидива.

Пить Дифлюкан при молочнице можно в любое время суток, независимо от приема пищи, запивая большим количеством воды.

Существуют и другие схемы лечения кандидоза:

  1. При частых рецидивах вагинального кандидоза и грибкового баланита назначают по 150 мг. один раз в 30 дней на протяжении 3-6 месяцев.
  2. Если молочнице сопутствуют грибковые поражения кожи и внутренних органов, или в анализе крови обнаружены грибки, первоначальная доза составляет 400 мг., а в последующие дни 200 мг. один раз в сутки. Длительность курса определяет врач, но минимальный курс 7 дней.
  3. Для профилактики молочницы у пациентов с онкологическими заболеваниями или СПИДом, назначают пить по 150 мг. один раз в неделю.
  4. При грибковых поражениях верхних дыхательных путей Дифлюкан выписывают для профилактики молочницы по 50-100 мг 1 раз в сутки. на протяжении 2 недель.
  5. При болезни на слизистой оболочке рта необходим принимать препарат в дозировке 50-10 мг 1 раз в сутки. Курс зависит от области поражения – от 7 до 14 дней.

Во время лечения Дифлюканом молочницы у детей следует правильно подбирать дозировку. В первый день возможен прием «ударной» дозы 6 мг./кг. в сутки. В последующие дни – 3 мг./кг. один раз в день. Если по каким-либо причинам оральный прием препарата невозможен необходимо заменить на раствор для в/в, дозировка остается неизменной.

Даже если лекарство назначает доктор, следует тщательно изучить инструкцию, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний и знать возможные реакции организма.

Как и любое другое лекарство от молочницы, Дифлюкан имеет свои противопоказания к использованию. Главное противопоказание – повышенная чувствительность и непереносимость действующего вещества, а также к другим препаратам, сходным по структуре с флуконазолом.

  • Детям до трехлетнего возраста нельзя принимать Дифлюкан в виде капсул.
  • Период лактации.
  • Лактазная недостаточность.
  • Непереносимость галактозы.
  • Непереносимость Флуконазола

Возможно применение Дифлюкана во время беременности, но только по назначению лечащего врача, если нет возможности принимать более мягкие средства. Однократный прием лекарства не нанесет вреда плоду, но если беременная женщина принимает препараты с флуконазолом длительный период, у ребенка могут развиться врожденные патологии: аномальное строение лицевых и бедренных костей, волчья пасть и пороки сердца.

Дифлюкан нельзя принимать с лекарственными средствами, содержащими следующие вещества: эритромицин, пимозид, хинидин, терфенадин, цизаприд, астемизол. Совместное использование этих веществ с флуконазолом может вызвать побочные реакции и влиять на концентрацию лекарств в организме.

Препарат с осторожностью назначают при дисфункции печени и почек. Пациенту необходимо предупредить врача о наличии хронических заболеваний, чтобы были правильно подобраны эффективные таблетки от молочницы.

Капсулы Дифлюкан малотоксичные и обычно хорошо переносятся, но у некоторых пациентов наблюдаются следующие побочные реакции:

  1. Головокружения, головные боли, судороги, тремор, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, сонливость.
  2. Диарея, запор, метеоризм, боли в животе, рвота, сухость во рту.
  3. Аритмия, тахикардия.
  4. Кожная сыпь, алопеция, повышенное потоотделение.
  5. Нарушения химического состава крови.
  6. Миалгия.
  7. Различные проявления аллергии.

Побочные эффекты редко проявляются при однократном приеме капсулы, на их появление влияет длительное лечение тяжелых грибковых заболеваний. При возникновении таких реакций пациент должен обратиться к врачу для корректировки назначенного лечения. После отмены Дифлюкана побочные явления проходят в течение одного-двух дней.

Существуют аналоги Дифлюкана от молочницы, содержащие флуконазол в такой же дозировке. Отличие Дифлюкана от аналогичных препаратов заключается в производителе и цене. Отечественные лекарства дешевле, чем импортные, и какой именно аналог выбрать решает пациент в зависимости от возможностей.

Отзывы пациентов о лекарстве разнятся. Некоторые считают, что эффект от аналогов ничуть не хуже, чем от приема оригинала. Другие говорят, что Дифлюкан – самый действенный препарат от молочницы.

В отличие от дешевых аналогов, Дифлюкан можно использовать для лечения кандидоза у беременных женщин, если возникнет необходимость, а, например, препарат Флуконазол категорически запрещен в этот период. Это обуславливается тем, что импортное лекарство прошло большое количество исследований и гарантированно несет меньше вреда, чем таблетки отечественного производства.

Заменители Дифлюкана с аналогичным действием, но другими действующими веществами назначают при аллергии на флуконазол или слишком частом его использовании. К этим препаратам относятся:

Чтобы определить, какое именно средство поможет избавиться от молочницы нужно пройти посев на определение возбудителя и чувствительность к препаратам. Кроме таблеток и капсул для внутреннего приема, назначают суппозитории от молочницы с различными действующими веществами:

К сожалению, применять свечи от молочницы Дифлюкан невозможно – хотя многие считают, что они существуют, на данный момент этот препарат в виде влагалищных свечей не выпускают, намного проще выпить одну таблетку и надолго забыть о недуге.

По материалам bezkandidoza.ru

Дифлюкан® (diflucan®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 11.03.2020

Флуконазол* (Fluconazole*) J02AC01 Флуконазол

  • Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]
Раствор для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:
флуконазол 2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода для инъекций — до 1 мл

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие — противогрибковое.

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность in vitro в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp.

(включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450.

Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.

Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюкс) препаратов из грибковой клетки.

К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественная лекарственная устойчивость), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (гены резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых МПК определяется как промежуточная (16–32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, ингибитором изофермента CYP2C19.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрации в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола.

Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает Cmax через 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а T1/2 составляет около 30 ч.

90% Css достигаются к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню. Vd приближается к общему содержанию воды в организме.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Аллергия на алкоголь: описание, симптомы и первая помощь

Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое.

При приеме в дозе 50 мг/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г.

При применении в дозе 150 мг/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг/нед составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален Cl креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях.

Особые группы пациентов

Дети. У детей были получены следующие значения фармакокинетических параметров:

Возраст Доза, мг/кг T1/2, ч AUC, кг·ч/мл
11 дней — 11 мес Однократно — в/в 3 мг/мл 23 110,1
5 лет — 15 лет Многократно — в/в 2 мг/мл 17,4* 67,4*
5 лет — 15 лет Многократно — в/в 4 мг/мл 15,2* 139,1*
5 лет — 15 лет Многократно — в/в 8 мг/мл 17,6* 196,7*

*Показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составлял 74 ч (в пределах 44–185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30–131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27–68 ч).

Значение AUC составляло 271 мкг·ч/мл (в пределах 173–385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличивалось до 490 мкг·ч/мл (в пределах 292–734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снижалось в среднем до 360 мкг·ч/мл (в пределах 167–566 мкг·ч/мл) к 13-му дню. Vd составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070–1470 мл/кг)

Пожилой возраст.

Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Cmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T1/2 — 46,2 ч.

Cl креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизменном виде (0–24 ч, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (в т.ч. легкие, кожа), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита;

поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч.

у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией;

профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз;

острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз;

профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);

кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;

глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз.

повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;

одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью: нарушение показателей функции печени; нарушение функции почек; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5–6 T1/2) после принятия последней дозы препарата (см. «Фармакокинетика»).

Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в I триместре беременности.

Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего I триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400–800 мг/сут).

Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его назначение женщинам в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Критерии оценки частоты: очень часто —  ≥10%; часто — ≥1% и

Дифлюкан® капсулы – инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав, показания, отзывы

капсулы 50 мг блистер в картонной упаковке, № 7Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. № UA/5970/02/01 от 05.01.

2020капсулы 100 мг блистер в картонной упаковке, № 10Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. № UA/5970/02/02 от 05.01.

2020капсулы 150 мг блистер в картонной упаковке, № 1Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. № UA/5970/02/03 от 05.01.2020 Абсцесс, фурункул и карбункул носа МКБ J34.0 Бактериальный вагиноз МКБ N76.8 Вагинальный кандидоз МКБ B37.

3Внегоспитальная (внебольничная) пневмония МКБ J18.8 Инфекция мочевого пузыря при беременности МКБ O23.1Инфекция, вызванная микоплазмой МКБ A49.3 Кольпит (вагинит) МКБ N76.8Лакунарная ангина МКБ J03.

8Острый фарингит МКБ J02.9 Отрубевидный лишай МКБ B36.0Перелом запястья и кисти МКБ S62.8 Разноцветный лишай МКБ B36.0 Сальпингоофорит МКБ N70.9Себорейный дерматит МКБ L21.

4Урогенитальный трихомониаз МКБ A59.0Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта МКБ A56.0 Хронический аднексит МКБ N70.1Хронический пиелонефрит МКБ N11.9Хронический простатит МКБ N41.

фармакодинамика

Механизм действия

Флуконазол, противогрибковое средство класса триазолов — мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола.

Первичным механизмом его действия является угнетение грибкового 14α-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола.

Аккумуляция 14α-метил-стеролов коррелирует с дальнейшей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к разным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут на протяжении 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или на ответ на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.

Исследование взаимодействия с феназоном продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола однократно или многократно не влияет на метаболизм феназона.

Чувствительность in vitro

Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность относительно видов Candida, которые встречаются чаще всего (включая C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis). C.glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C.krusei является к нему резистентной.

Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и эндемических плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

Взаимосвязь фармакокинетических и фармакодинамических свойств. Согласно результатам исследований на животных существует корреляция между минимальной ингибирующей концентрацией и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida.

Согласно результатам клинических исследований существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола (приблизительно 1:1). Также отмечена прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени — кандидемии.

Аналогично: лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию, является менее удовлетворительным.

Механизм резистентности. Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам.

Флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию против штаммов грибов, которые имеют один или больше механизмов резистентности, отрицательно влияющих на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp., отличных от C.

albicans видами, которые часто являются нечувствительными к флуконазолу (например C. кrusei). Для лечения таких больных необходимо применять альтернативные противогрибковые средства.

Контрольные точки (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антимикробным средствам). Базируясь на исследовании фармакокинетической/фармакодинамической информации, чувствительности in vitro и клинического ответа, были определены контрольные точки для флуконазола относительно микроорганизмов рода Candida.

Они были распределены на контрольные точки, не связанные с определенным видом, которые в большей степени выделялись на основе фармакокинетической/фармакодинамической информации и не зависели от распределения на определенные виды по минимальной ингибирующей концентрации, и на контрольные точки, связанные с определенным видом, которые чаще всего ассоциируются с инфекциями у человека.

Эти контрольные точки приведены ниже.

Противогрибковое средствоКонтрольные точки, связанные с определенным видом S≤/R>Контрольные точки, не связанные с определенным видома S≤/R>Candida albicansCandida glabrataCandida kruseiCandida parapsilosisCandida tropicals
Флуконазол 2/4 IE 2/4 2/4 2/4

S — чувствительный; R — резистентный; а — контрольные точки, не связанные с определенным видом, которые в большей степени выделялись на основе фармакокинетической/фармакодинамической информации и не зависели от распределения на определенные виды по минимальной ингибирующей концентрации.

Их исследовали лишь для микроорганизмов, для которых не существует специфической контрольной точки; — исследования чувствительности не рекомендованы, поскольку данный вид не является целью лекарственной терапии; IE — доказательств относительно того, есть ли данный вид целью лекарственной терапии, недостаточно.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола являются подобными при в/в и пероральном применении.

Абсорбция. Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови, которая достигается при в/в введении препарата.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе.

Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на 2-й день лечения при применении в 1-й день нагрузочной дозы, которая в 2 раза превышает обычную суточную дозу.

Распределение. Объем распределения приблизительно равняется общему содержимому жидкости в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в СМЖ достигает 80% концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, которые превышают плазменные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и в поту. Флуконазол скапливается в роговом слое.

При применении в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола после 12 дней лечения составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения — все еще 5,8 мкг/г.

При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола на 7-й день лечения составляла 23,4 мкг/г; через 7 дней после применения следующей дозы — все еще 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4 мес применения 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г у здоровых добровольцев и 1,8 мкг/г — при заболеваниях ногтей; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 мес после завершения терапии.

Биотрансформация. Флуконазол метаболизируется в незначительной степени. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11% флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP 2С9 и CYP 3А4, а также ингибитором изофермента CYP 2С19.

Выведение. T½ флуконазола из плазмы крови составляет около 30 ч. Значительная часть препарата выделяется почками, причем 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не выявлены.

Продолжительный T½ препарата из плазмы крови дает возможность разового применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применения 1 раз в неделю при других показаниях.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации 50

100 ≤50 (без диализа) 50 Регулярный диализ 100 после каждого диализа

Пациенты, которые находятся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенту необходимо получать дозу, корригированную в зависимости от клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени. Флуконазол следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени, поскольку информации о применении флуконазола у этой категории пациентов недостаточно.

  • гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • одновременное применение флуконазола и терфенадина у пациентов, принимающих флуконазол многократно в дозах 400 мг/сут и выше (согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения);
  • одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, которые удлиняют интервал Q–T и метаболизируются с помощью фермента CYP 3А4 (например цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин и эритромицин).

наиболее часто (>1/10) сообщали о таких побочных реакциях: головная боль, боль в брюшной полости, диарея, тошнота, рвота, кожная сыпь, повышение уровня АлАТ, АсАТ и ЩФ в крови.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: