Леркамен: инструкция по применению лекарства, аналоги и отзывы врачей кардиологов —

Что лучше занидип, амлодипин или леркамен

На аптечном рынке представлен ряд аналогичных Леркамену лекарств. Как же разобраться какой аналог выбрать – амлодипин или что лучше, безопаснее, дешевле?

Приведем сравнительные характеристики в таблице:

Наименование препарата Время наступления действия, час Продолжительность действия препарата, час Отличия в противопоказаниях Цена
Занидип 5-7 24 Сходен с Леркаменом От 300 до 850 руб.
Амлодипин 3 24 Можно применять при почечной и печеночной недостаточности с осторожностью От 90 руб.
Леркамен 6 24 Не рекомендуется применять при тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности От 405 до 1 250 руб.

Аналоги

К российским аналогам, имеющим в составе лерканидипин в качестве основного действующего вещества, относятся Леркамидипина гидрохлорид и Занидип Рекордати. Они более дешевые, но по эффективности не уступают Леркамену.

Также существуют препараты-блокаторы кальциевых каналов на основе других активных веществ:

  • Адалат.
  • Алтиазем РР.
  • Дилтиазем.
  • Кардилопин.
  • Коринфар.
  • Лекоптин.
  • Нимотоп.
  • Эквакард.
  • Эксфорж.
  • Энанорм.
  • Финоптин.

При отсутствии результата в ходе лечения на протяжении длительного периода врач может выписать другие препараты. В качестве заменителей Леркамена отечественный фармакологический рынок предлагает Амлотоп, Кордафен, Калчек, Амловас и другие.

Аналоги леркамен, список препаратов

Структурными аналогами по действующему веществу выступают:

  1. Лерканидипина гидрохлорид.
  2. Занидип Рекордати.

Медикаментами, которые оказывают такое же действие, что и таблетки Леркамен, являются лекарства:

  • Амлодипин,
  • Занифед,
  • Аген,
  • Сакур,
  • Кардилопин,
  • Форидон и др.

Важно — инструкция по применению Леркамен, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач

При замене Леркамен на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Фармакологические препараты этой группы активно применяются для снижения артериального давления при постоянных формах гипертензии, а также могут оказывать положительное влияние на организм пациента и при других патологиях сердечно-сосудистого аппарата.

Взаимодействие

Леркамен может употребляться вместе с некоторыми другими лекарственными средствами. Можно проводить комбинированную терапию с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами АПФ. Если препарат употребляется с сердечными гликозидами, следует проводить исследование на интоксикацию дигоксином.

При употреблении Циметидина не наблюдается особых перемен в нахождении Лерканидипина в кровяной плазме. При большой дозировке Циметидина иногда увеличивается биодоступность и гипотензивный эффект Лерканидипина.

Особо внимательно нужно употреблять Леркамен с кетоконазолом, эритромицином и итраконазолом. При комбинации с рифампицином и антидепрессантами иногда понижается гипотензивный эффект. Также его снижение может наблюдаться при добавлении в рацион продуктов с грейпфрутом. Этанол иногда потенцирует действие препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.

Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.

Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.

Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.

Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.

Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда сообщайте Вашему врачу, если Вы принимаете какие-нибудь другие лекарства, в том числе те лекарства, которые Вы купили сами в аптеке, без рецепта врача.

Если Вы принимаете регулярно совместно такие лекарства, как циметидин, в дозе, составляющей более чем 800 мг в сутки, или дигоксин, или мидазолам, Вы можете нуждаться во врачебном контроле, пока принимаете Леркамен 10. Информируйте Вашего врача, если Вы принимаете какое-либо из этих лекарств.

https://www.youtube.com/watch?v=OEKVJD0ri6s

Требуется осторожность, если Вы принимаете или если Вас лечат одним из следующих лекарств: рифампицин, терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин. Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете любое из этих лекарств

Ваш врач проконсультирует Вас в этом случае.

Необходимо соблюдать осторожность, если Вы принимаете противосудорожные лекарственные средства, такие, как фенитоин или карбамазепин.

Пероральные противогрибковые препараты (кетоконазол или итраконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин или тролеандомицин) и пероральные противовирусные препараты, применяемые для лечения ВИЧ- инфекций (например, ритонавир) могут усиливать действие Леркамена, поэтому от их применения совместно с Леркаменом 10 следует отказаться.

Если Леркамен 10 принимать совместно с препаратом, содержащим циклоспорин, то при этом может усиливаться действие как одного, так и другого медикамента. Поэтому они не должны приниматься совместно.

Леркамен 10 можно без опасения принимать одновременно с так называемыми бета-блокаторами (препараты для снижения высокого давления или для лечения определенных сердечных заболеваний), например, с метопрололом. Однако в таком случае необходима корректировка дозы Леркамена 10.

При одновременном применении Леркамена 10 и симвастатина (средство для снижения уровня холестерина) Леркамен 10 нужно принимать утром, а симвастатин — вечером.

Прием Леркамена 10 с пищей и питьем

Сок грейпфрута может усиливать действие Леркамена 10, поэтому употреблять его не следует.

Алкоголь может усиливать действие антигипертензивных лекарств, поэтому Вам советуется прекратить или строго ограничить употребление алкогольных напитков, пока Вы принимаете Леркамен 10.

Инструкция по применению

Леркамен принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Эффективность и последствия лучевой терапии при раке предстательной железы

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется

Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

При необходимости Леркамен 10 можно назначать в комбинации с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении метопролола биодоступность лерканидипина гидрохлорида снижается на 50%. Это явление возможно и при приеме других бета-адреноблокаторов, поэтому для достижения терапевтического эффекта при такой комбинации может потребоваться коррекция дозы Леркамена.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому индукторы и ингибиторы этого изофермента могут влиять на его метаболизм и выведение. Не рекомендуется одновременно применять ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, тролеандомицин)

При назначении индукторов CYP3A4 (например, противосудорожных средств, рифампицина) следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление, т.к. есть вероятность снижения гипотензивного действия препарата

С осторожностью в период лечения Леркаменом назначают другие субстраты CYP3A4, такие как антиаритмические препараты III класса, астемизол, терфенадин.

При приеме Леркамена в дозе 20 мг в комбинации с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых людей может увеличиваться примерно на 40%.

В случае необходимости сопутствующего применения дигоксина необходимо контролировать состояние пациента, чтобы вовремя выявить возможные признаки интоксикации.

Лерканидипин не рекомендуется назначать в сочетании с циклоспорином, поскольку при такой комбинации отмечается увеличение концентрации в плазме крови обоих веществ.

Циметидин, применяемый в высоких дозах, может увеличивать биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг значение AUC (суммарная концентрация в плазме крови в течение всего времени наблюдения) симвастатина увеличивалось на 56%, а его активного метаболита – β-гидроксикислоты – на 28%.

Этанол и грейпфрутовый сок потенцируют антигипертензивное действие Леркамена.

Леркамен 10

Леркамен 10 – это таблетка в форме окружности, оболочка и место разлома которой окрашено в светло-желтый цвет, с чертой на одном из ребер.

Хим. состав таблетки:

Наименование компонента Количество Характеристика
Гидрохлорид лерканидипина 10 мг. Активная составляющая
Моногидрат лактозы 30 мг. Вспомогательная составляющая
Карбоксиметилкрахмал натрия типа А 15,5 мг. Вспомогательная составляющая
Микрокристаллическая целлюлоза 39 мг. Вспомогательная составляющая
Повидон К30 4,5 мг. Вспомогательная составляющая

Хим. состав оболочки:

Наименование компонента Количество
Гипромеллоза 1,913 мг.
Диоксид титана 0,6 мг.
Оксид железа 0,037 мг.
Макрогол 0, 3 мг.

Видео по теме:

Леркамен 20

Число 20 на упаковке означает, что активный компонент присутствует в количестве 20 мг., из расчета на одну таблетку.


Отличается от Леркамена 10 цветом оболочки – у Леркамена 20 она окрашена в красно-розовый цвет, а окрас излома же не имеет отличий – он светло-желтый. Эти таблетки также имеют круглую форму и черту с одной стороны.

Количество химических веществ в самой таблетке Леркамен 20 и в ее оболочке соответственно в два раза превосходит по своему составу Леркамен 10.

Меры предосторожности

Управление автотранспортным средством и обслуживание машин и механизмов

Вследствие разной индивидуально обусловленной реакции реакционная способность может измениться настолько, что может ухудшиться способность управлять автотранспортным средством, обслуживать машины или работать в местах, в которых требуется надежность сохранения равновесия.

Важная информация о некоторых компонентах Леркамена 10

В одной таблетке содержится 30 мг лактозы, поэтому данный препарат не должны принимать пациенты, страдающие дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Особенности использования у беременных женщин

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Особенности применения

Особую осторожность следует проявлять, если Вы страдаете определенными сердечными заболеваниями и/или если Вам требуется кардиостимулятор. .

Вашему врачу следует сообщить об этом для того, чтобы он мог принять это во внимание перед тем, как назначить Вам препарат Леркамен 10. . Если Вы страдаете заболеванием печени или почек слабой или средней степени тяжести или Вы находитесь на диализе, сообщите об этом Вашему врачу, чтобы он мог скорректировать дозу

Если Вы страдаете заболеванием печени или почек слабой или средней степени тяжести или Вы находитесь на диализе, сообщите об этом Вашему врачу, чтобы он мог скорректировать дозу.

Передозировка

При его передозировке могут возникнуть следующие симптомы:

  • Мгновенное понижение артериального давления.
  • Нарушение синусового ритма.
  • Состояние выраженной гипоксии.
  • Сонливость.
  • Тошнота.
  • Обморок.

В случае проявления одного из этих симптомов при употреблении лекарства Леркамен, необходимо в срочном порядке обратиться к специалистам.

Сравнение по безопасности и переносимости препарата с другими антагонистами кальция

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Как лечить нарушение микрофлоры кишечника

При отравлении организма назначают промывания желудка, слабительные препараты, энтеросорбенты. При сильной интоксикации пациенту назначают атропин, катехоламины, мочегонные препараты.

Побочное действие

Как и все лекарственные средства, Леркамен 10 обладает побочными действиями, которые, однако, проявляются не у всех. При оценке нежелательных явлений за основу берутся следующие данные по частоте наступления:

Очень часто:

более 1 случая на 10 пациентов

Часто:

более 1 случая на 100 пациентов

Иногда:

более 1 случая на 1 000 пациентов

Редко:

от 1 до 10 случаев на 10 000 пациентов

Очень редко:

менее 1 случая на 10 000 пациентов

частота не установлена (на основании имеющихся

данных оценке не поддается)

Наблюдались следующие нежелательные явления:

Иногда: головная боль, головокружение, отечность в голеностопных суставах или в ногах, учащенный пульс, сердцебиение, внезапный прилив крови к лицу.

Редко: кожная сыпь, мышечные боли, сонливость, тошнота, нарушение пищеварения, понос, боли в животе, рвота, приступы стенокардии, увеличение объема мочи, слабость или усталость.

Очень редко: повышенная чувствительность, потеря сознания, утолщение десен, временное увеличение в сыворотке уровня ферментов печени (трансаминаз), слишком низкое кровяное давление, увеличение частоты мочеиспускания, боли в груди.

Сообщалось о том, что у пациентов со стенокардией некоторые лекарства из группы дигидропиридина в очень редких случаях способствовали увеличению частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии. В единичных случаях не исключена вероятность сердечного приступа.

При усилении одного из вышеупомянутых побочных действий, а также при появлении побочных действий, не описанных в данном листке-вкпадыше, обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Сообщая о любом из побочных действий, не забудьте упомянуть обо всех других лекарствах, которые Вы принимаете, включая и те, которые принимаете нерегулярно.

Побочные действия

Несмотря на большое количество положительных отзывов со стороны опытных кардиологов о препарате «Леркамен», побочные действия при приеме лекарства могут быть. Это:

  • периферические отеки;
  • тошнота и рвотные позывы, нарушение нормального функционирования пищеварительной системы;
  • патологическое разрастание мягких тканей десны;
  • головокружение, сонливость и повышенная утомляемость;
  • высыпания на коже;
  • увеличение сердечных сокращений, боли в груди, потеря сознания, инфаркт;
  • боль в мышечных тканях;
  • частые позывы к мочеиспусканию.

Если вы принимаете «Леркамен» (инструкция по применению должна в обязательном порядке быть изучена) и у вас появились какие-либо побочные проявления, то рекомендуется прервать курс терапии и незамедлительно обратиться к опытному кардиологу для прохождения обследования и внесения необходимых корректировок в программу лечения.

Побочные реакции

Список побочных эффектов от употребления Леркамена не содержит много пунктов, поскольку он показывает хорошую переносимость. Но в некоторых случаях отмечаются реакции тела, обусловленные гипотензивными свойствами лекарства:

  • периферические отеки конечностей,
  • «приливы» крови к лицу,
  • учащенное сердцебиение,
  • болезненные ощущения в груди в области сердца,
  • астения,
  • стенокардия,
  • чрезмерная усталость в течение дня,
  • головные боли и головокружения.

Леркамен: инструкция по применению лекарства, аналоги и отзывы врачей кардиологов -Очень редко диагностируются нарушения в работе желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, расстройство стула, диспепсия), высыпания на кожных покровах, повышение сонливости, миалгия, инфаркт миокарда.

Побочные эффекты и противопоказания леркамен

Возможные побочные эффекты при применении препарата:

  • Периферические отеки.
  • Рвота, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
  • Гиперплазия десен.
  • Головокружение, сонливость, общая слабость.
  • Кожные проявления: сыпь, гиперемия, крапивница.
  • Тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, обморок, боль в груди, инфаркт.
  • Миалгия (боль в мышцах).
  • Полиурия (увеличенное образование мочи) и частые позывы к мочеиспусканию.

Передозировка

Передозировка Леркаменом может возникнуть при случайном превышении дозы либо при неправильном применении без рекомендации врача. К симптомам передозировки относят артериальную гипотензию и учащение пульса.

При сильной передозировке тахикардия сменяется брадикардией, человек теряет сознание. Для купирования симптомов необходимо обратиться в медицинское учреждение, где пострадавшему вводят атропин (в/в) и осуществляют контроль за пульсом и давлением.

Противопоказания

Среди противопоказаний к назначению можно отметить повышенную чувствительность к составляющим препарата Леркамен, а также другим производным дигидропиридина.

Не назначают медикамент при лактазной недостаточности, галактоземии.

Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Возраст пациентов, которым рекомендован прием средств с лерканидипина гидрохлоридом, от 18 лет.

Препарат Лерканидипин не назначают лицам, страдающим обструкцией сосудов, при сердечной недостаточности, при нестабильной стенокардии, кроме того, пациентам, недавно перенесшим инфаркт, или если обнаружен аортальный стеноз.

Запрещен прием препарата в период беременности и лактации. Перед началом терапии препаратом женщинам детородного возраста следует исключить беременность. При необходимости приема средства во время кормления грудью ребенка следует перевести на детское питание и смеси.

Во время курса лечения рекомендуется использовать надежные средства контрацепции, а при планировании беременности отменить лерканидипин.

Прочие противопоказания: тяжелое течение печеночной и почечной патологии

С осторожностью Леркамен используют при выявленном синдроме слабости синусового узла, кроме того, при ишемической болезни.

Показания и противопоказания к приему

Леркамен назначают в рамках комплексного лечения артериальной гипертензии умеренной и низкой степени тяжести.К противопоказаниям относятся:

  • Гиперчувствительность к основному действующему веществу, иным производным дигидропиридиновой группы или дополнительным компонентам лекарственного средства.
  • Сердечная недостаточность хронического характера в декомпенсационной стадии.
  • Неустойчивая стенокардия.
  • Непроходимость сосудов, выходящих из левого сердечного желудочка.
  • Недавнее перенесение инфаркта миокарда (менее 1 месяца).
  • Дисфункции печени и почек.
  • Индивидуальная непереносимость лактозы.
  • Синдром нарушения абсорбции галактозы или глюкозы.
  • Галактоземия.
  • Периоды вынашивания ребенка и кормления грудью.
  • Возраст до 18 лет.

Противопоказания

Далеко не всем пациентам, у которых были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, можно принимать «Леркамен».

Противопоказания у данного препарата следующие:

  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав препарата;
  • непереносимость лактозы и галактоземия;
  • сердечная недостаточность, обтурация сосудов, ишемическая болезнь сердца, стеноз устья аорты, а также пациентам, которые перенесли инфаркт;
  • вынашивание ребенка или кормление грудью.

Помимо всего вышеперечисленного, прием данного медикаментозного препарата запрещен лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Также врачи не рекомендуют принимать «Леркамен» людям, страдающим от синдрома слабости синусового узла.

Рекомендации к приему

Усваивание Леркамена повышается с употреблением пищи, поэтому его следует принимать за 15 минут до еды натощак, в утреннее время либо вечером. Согласно рекомендациям, указанным в аннотации к препарату, на начальном этапе лечения необходимо пить по 10 мг действующего вещества в день (при наличии препарата с дозировкой 20 мг таблетку можно делить). Нежелательно разжевывать или измельчать таблетку иным способом.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Чем лечить партнера если у женщины молочница

При отсутствии побочных реакций и хорошей переносимости средства допустимо постепенно повышать дозу, увеличив ее через 2 недели после начала терапии до 20 мг в день.

Важно! При лечении пожилых пациентов, а также больных с почечной либо печеночной дисфункциями корректировка дозы не производится. Но терапия осуществляется под строгим контролем лечащего врача.

Состав и форма выпуска препарата

Леркамен – это препарат продолжительного действия, его прописывают при разнообразных патологиях сосудов и сердца. По своей структуре является представителем антагонистов кальция, влияющих на работу сердечной мышцы.

1ce8c03bb11391be2e8df34ed5c84acb.jpgОсобенности действия блокаторов кальциевых каналов

Выпускается Леркамен в форме таблеток, с базовым хим. составом основного вещества — гидрохлорида лерканидипина (lercanidipine, лат.) в объеме 10 или 20 миллиграмм. Лерканидипин — это международное непатентованное название (МНН) таблеток Леркамен.

Германия — страна-производитель, «БерлинХеми» АГ/Менарини Групп — фирма-производитель

Фармакодинамика

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью ( ) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

  • всасывание: полностью всасывается после перорального приема; Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; ( )-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТСmах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения Сmах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
  • распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет > 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
  • метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
  • выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Фармакологические характеристики

Леркамен относится к группе БМКК (блокаторов медленных кальциевых каналов). Основное действующее вещество, являясь антагонистом кальция, блокирует прохождение ионов Са в клетки мышечных волокон сердца из межклеточной среды посредством медленных кальциевых каналов.

Гипотензивное действие лекарства имеет пролонгированный характер (до 24 часов), период полувыведения с мочой – около 10 часов.

Всасывание лерканидипина гидрохлорида происходит почти сразу после попадания в пищеварительный тракт, при этом с белками плазмы взаимодействует до 98%. Максимальная концентрация действующего вещества в крови фиксируется спустя 1,5 – 3 часа после приема.

Отзывы

Инна

Начала принимать Леркамен по назначению врача. Через 2 дня начали отекать ноги, опухать десны, да и тахикардия замучила. Пришлось отменять и переходить на Лозап плюс.

Андрей Игоревич

Страдаю от постоянных скачков давления уже несколько лет. Иногда показания доходят до 200 на 120. Врач прописал Леркамен и еще два препарата. Лечением доволен, давление снижается и держится на нормальном уровне стабильно.

Ольга Владимировна

После того как начала пить Леркамен, заметила, что пульс очень сильно учащается. И хотя давление понижалось, пришлось перейти на другие препараты, более мне подходящие.

Ирина

Могу сказать из своего опыта – Леркамен действительно лечит гипертензию. Да и побочек таких сильных, как в других препаратах, нет. Я лично ощутила на себе только положительный эффект от приема.

Михаил

Пью Леркамен уже больше года. Давление перестало «скакать», но почему-то в последнее время стал чаще бегать в туалет. Не знаю, есть ли тут какая-то взаимосвязь, но других побочных явлений за время лечения не обнаружил.

Отзывы врачей кардиологов о Леркамене в большинстве случаев носят положительный характер. Препарат помогает стабилизировать кровяное давление и предупреждает резкое проявление гипертензии. Но в период лечения необходимо следить за состоянием здоровья и в случае появления побочных реакций принять соответствующие терапевтические меры.

https://www.youtube.com/watch?v=fw9X3r2pTOg

Deleted video Препараты от гипертонии Бывают ли средства от высокого давления без негативных эффектов?

Загрузка…

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: