Нитроглицерин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nitroglycerin таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт. (13464) — справочник препаратов и лекарств

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение нитроглицерина с препаратами — растворимыми
стимуляторами гуанилатциклазы, а также с ингибиторами фосфодиэстеразы
(
силденафил цитрат, тадалафил, гидрохлорид варденафила)
противопоказано из-за возможности потенцирования гипотензивного
эффекта нитроглицерина.

На фоне применения препаратов пролонгированных нитратов
терапевтические эффекты нитроглицерина могут снижаться.

При одновременном приеме с аспирином потенцируются вазодилатирующий и
гемодинамический эффекты нитроглицерина, с алкоголем –
потенцируется гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин при
внутривенном введении снижает тромболитический эффект альтеплазы,
поэтому следует с осторожностью назначать сублингвальный
нитроглицерин пациентам, получающим альтеплазу. Нитроглицерин при
внутривенном введении уменьшает антикоагулянтное действие гепарина,
обуславливая необходимость контроля активированного частичного
тромбопластинового времени (АЧТВ), что следует учитывать при
сублингвальном назначении нитроглицерина на фоне антикоагулянтной
терапии гепарином.

Трициклические антидепрессанты (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин и
другие) могут вызывать сухость во рту и снижение слюноотделения, что
затрудняет растворение сублингвального нитроглицерина, в этом случае
может оказаться полезным повышение слюноотделения с использованием
жевательной резинки.

Нитроглицерин при пероральном применении выраженно снижает метаболизм
дигидроэрготамина с повышением его биодоступности, поэтому пациентам,
принимающим сублингвально нитроглицерин не следует назначать
одновременно эрготаминсодержащие препараты, а при необходимости их
назначения следует контролировать развитие симптомов эрготизма.

Особые указания

К
нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом
применении может развиться привыкание (толерантность) со снижением
его терапевтической эффективности. Следует применять наименьшую дозу
препарата, необходимую для эффективного снятия острого приступа
стенокардии.

Препарат
предназначен для сублингвального применения, таблетку нельзя
разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в
системный кровоток может поступить избыточное количество действующего
вещества. При возможности, препарат следует принимать в положении
«сидя», соблюдая осторожность при возвращении в положение
«стоя» для избежания падения из-за возможного
головокружения, потери сознания, что чаще наблюдается у пациентов,
которые употребляли алкоголь.

Нитроглицерин
следует применять с осторожностью, с учетом риска и пользы истощенным
больным (или больным со сниженной массой тела) и/или на фоне
гипотензии, так как тяжелая гипотензия может развиваться от небольших
доз препарата, особенно при применении его в положении «стоя».
Гипотензия,
вызванная нитроглицерином, может сопровождаться парадоксальной
брадикардией и усилением симптомов стенокардии. Нитратная терапия
может усугубить стенокардию, обусловленную гипертрофической
кардиомиопатией.

У рабочих, подвергающихся воздействию неизвестных (предположительно
высоких) доз органических нитратов на производстве, толерантность
развивается редко и может развиваться физическая зависимость, в
результате, при временном прекращении воздействия нитратов у этих
рабочих возможны возникновение боли в грудной клетке, развитие
острого инфаркта миокарда, внезапная смерть.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Диета стол № 5

При оценке схем, которые включали интервал от 10 до 12 часов без
нитратов, у пациентов со стенокардией только у небольшого числа
пациентов наблюдалось увеличение частоты стенокардии и снижение
переносимости физических нагрузок в указанные интервалы.
Толерантность при сублингвальном применении нитроглицерина возможна,
главным образом у пациентов, которые принимали его с интервалами
менее 10 часов в день, что не рекомендуется. Чрезмерная доза
нитроглицерина может вызвать сильную головную боль.

Применение нитроглицерина следует прекратить, если наблюдается
выраженные нарушение зрения или сухость во рту.

При сублингвальном применении нитроглицерин может вызывать ощущение
жжения или покалывания во рту, что не является подтверждением его
эффективности.

Нитроглицерин следует хранить в оригинальном контейнере, который
должен быть плотно закрыт после каждого использования, чтобы
предотвратить потерю эффективности таблетки.

Во
время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий
душ.

Головные
боли часто сопровождают терапию нитроглицерином. При появлении
головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола
или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только
первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

Препарат
содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редчайшими
наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью
лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дети

Опыт
применения препарата детям ограничен, поэтому его не рекомендуется
применять у детей и подростков до 18 лет.

Период беременности и лактации

Применение
нитроглицерина в период беременности или кормления грудью
противопоказано.

Влияние на
способность управления автотранспортом и механизмами

Во время управления транспортными
средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания,
следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную
боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание.При
сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с
поверхности слизистых оболочек.

Распределение.При
сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность
составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных
метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин.
Связь
с белками плазмы — 60 %.
Объем
распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин.

Биотрансформация.При
приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект
«первого прохождения»), при сублингвальном применении

сразу попадает в системный кровоток,
а
затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием
NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты

ди- и мононитраты, конечный

глицерин.

Элиминация.
П
ериод
полувыведения нитроглицерина

1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Метаболиты экскретируются
преимущественно почками,
часть
— легкими с выдыхаемым воздухом.

Фармакодинамика

Антиангинальное,
сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.

Механизм
действия обусловлен действием высвобождающегося из нитроглицерина
свободного радикала оксида азота (NO). NO

эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклазу и
повышающий содержание циклического гуанозин-3
5-монофосфата
(цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению
гладких мышц стенок сосудов. Способствует высвобождению катехоламинов
в мозге и сердце, оказывает косвенное симпатомиметическое действие на
миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Проявляет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус
сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Вызывает
депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат
крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение
левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается
снижением общего периферического сопротивления сосудов и
артериального давления (т.е. снижением постнагрузки). Снижение пред-
и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в
кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах;
незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная
тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и
ударного объема более выражена в вертикальном положении тела);
ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный
кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного
артериального давления или значительного повышения частоты сердечных
сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет
большие эпикардиальные отделы коронарных артерий; перераспределяет
коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При
ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует
восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктное
ремоделирование левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и
их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии
миокарда.

Способствует
переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт
кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто
сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы
бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового
тракта.

У
больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией
повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке,
уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении
приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и
антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: