Амлодипин Периндоприл (Amlodipinum Perindoprilum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принцип действия комбинированных препаратов напрямую зависит от компонентов, входящих в их состав. Поэтому стоит рассмотреть свойства каждого из действующих компонентов подробнее.

Амлодипин

Амлодипин – это блокатор медленных кальциевых каналов. Активный компонент имеет выраженное гипотензивное воздействие на организм, которое обусловлено понижением тонуса в артериальной оболочке.

Антиангинальный эффект проявляется за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. При таком механизме воздействия снижается перегрузка миокарда, орган наполняется молекулами кислорода, а также снижается тонус в оболочках венечных артерий и снижается риск вазоспастических реакций.

Фармакология

Фармакологические свойства Амлодипина

Абсорбция компонента составляет 90%, но абсорбция медленная и от момента приема пищи не зависит. Биодоступность – – в пределах 60-65%. Распределительный объем по организму – 21 л/кг. Связь с белковыми соединениями плазмы крови – 90-97 %.

Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится при помощи почек в неизменном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%, 25-30% – выводится при помощи кишечника с фекалиями.

Периндоприл

Амлодипин Периндоприл (Amlodipinum Perindoprilum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Компонент обладает сосудорасширяющим действием путем ингибирования ангиотензина-1 в ангиотензин-2. В результате такого механизма воздействия на организм, компонент показывает следующие результаты:

  • снижается синтез альдостерона;
  • повышается активность ренина;
  • снижается сопротивление в системе кровотока;
  • нормализуется функциональность миокарда.
Механизм действия

Воздействие Периндоприла

У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью периндоприлу характерны следующие свойства:

  • снижает наполняемость желудочков сердца;
  • увеличивает объем сердечного выброса;
  • усиливает кровоток на периферии.

Индапамид

Индапамид – это действующее вещество из группы сульфаниламидов, которое блокирует реабсорбцию натриевых ионов, что способствует их выведению клетками почек, при этом, ионы калия с магнием практически не выводятся.

Синергия препаратов

Синергичные механизмы действия индапамида и периндоприла

Индапамида обладает такими свойствами:

  • снижает чувствительность артериальной оболочки к норадреналину и ангиотензину-2;
  • стимулирует синтезирование молекул ПГЕ2;
  • снижает общее сопротивление периферического кровотока за счет угнетения кальция в клетках оболочек;
  • снижает количество свободных радикалов.

Вещество быстро высасывается органами пищеварения при пероральном приеме. Максимальная концентрация в крови наступает по истечении 2 часов после попадания лекарства внутрь. Связывание с белковыми соединениями плазмы крови – 70-80%.

Компонент проникает сквозь плацентарный барьер и диагностируется в материнском молоке. Период выведения лекарства из организма – 17-19 часов. Вещество преимущественно выводится при помощи почек с уриной (70-80%) и 20% – с каловыми массами.

В связи с возможным развитием слабости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями определенными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.

Латинское название веществ Амлодипин Периндоприл

Комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат.

Периндоприл

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Амлодипин Периндоприл (Amlodipinum Perindoprilum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA).

90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию. Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг в сутки (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.

9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Амлодипин

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается.

Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч.

Амлодипин Периндоприл (Amlodipinum Perindoprilum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).

Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови.

Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг в сутки, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг в сутки и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.

инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза;

Трипликсам

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было.

Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона — 10.2% и 7.7%, соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.

Периндоприл и амлодипин

гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол;

возраст 55 лет и старше; микроальбуминурией или протеинурией; курение; общим холестерином/холестерин ЛПВП не менее 6; ранним развитием ИБС у ближайших родственников изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС.

Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным.

В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

Amlodipinum Perindoprilum (

Amlodipini Perindoprili)

Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества

Фармацевтические компании выпускают различные комбинированные препараты на основе амлодипина, активных веществ индапамида и периндоприла. Также в составе лекарственного препарата могут быть 2 компонента. Комплекс амлодипина с периндоприлом представлен такими медпрепаратами:

  1. Амлопресс.
  2. Парнавел Амло.
  3. Дальнева.
Трипликсам

Результаты лечения АГ Трипликсамом

Комплекс из трех компонентов представлен такими лекарствами:

  1. Трипликсам;
  2. Ко-Дальнева;
  3. Ко-Амлесса.

Преимущества терапии комбинированными антигипертензивными медпрепаратами:

  • усиление гипотензивного свойства за счет разного механизма воздействия компонентов на организм;
  • снижение риска развития сердечных патологий;
  • снижение длительности медикаментозного курса терапии.

Трипликсам

Трипликсам – это комбинированный медпрепарат, в составе которого три активных компонента – периндоприл, амлодипин и индапамид, выпускается французской лабораторией Сервье.

Гипотензивные свойства медикамента оказывают воздействие на оболочки сосудов, снижают их тонус и повышают эластичность.

Препарат способствует уменьшению частоты и интенсивности приступов при стенокардии. Препарат угнетает воздействие ангиотензинпревращающего фермента, влияет на синтезирование ренина, на процесс угнетения реабсорбции молекул натрия в сосудистой ножке почек, оказывает гипотензивное воздействие на кровоток.

Ко-Дальнева

Ко-Дальнева – это медикаментозный комплекс трех компонентов с антигипертензивными свойствами (ингибитор АПФ – периндоприл, диуретик — индапамид, ингибитор кальциевых каналов — амлодипин), принцип воздействия которых дополняют друг друга:

  • происходит расширение венечных артерий;
  • снижается сопротивление в системе кровотока, за счет расширения периферических артериол;
  • снижается нагрузка на миокард.

Ко-Амлесса

Ко-Амлесса – это препарат, в состав которого входят 3 действующих компонента антигипертензивного направления. Принцип действия препарата напрямую связан с действием его составляющих. Применение в лечении гипертензии Ко-Амлесса показывает такие результаты:

  • снижается сопротивление периферического кровотока;
  • существенно снижается наполнение желудочков сердца;
  • увеличивается сердечный выброс;
  • усиливается региональный кровоток в мышечных тканях.

Особые указания

Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении препарата Престанс существенно не отличается от таковой при использовании монопрепаратов.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Препараты стимулирующие мозговую активность

Периндоприл

Всасывание

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью.

Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность.

Распределение

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.

Выведение

T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный T1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток.

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью. Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменена у больных с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы.

Амлодипин

Всасывание

Cmax амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%.

Распределение

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Vd — примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Конечный T1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Время от приема препарата до достижения Cmax амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC.

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 амлодипина увеличивается.

Особые указания, относящиеся к периндоприлу и амлодипину, применимы к препарату Престанс.

Периндоприл

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. и периндоприла, в редких случаях может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых связок и/или гортани.

При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а больной должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью.

Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых связок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей.

При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У больных с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы.

Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ.

Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирущей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых).

У этих же пациентов анафилактоидной реакции удавалось избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко.

С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекционные поражения, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови.

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина.

У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престанс.

Подобный подход применяется и у больных со стенокардией и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии больной должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.

9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

Митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

Престанс, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также больным с митральным стенозом.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии.

Чаще этот эффект отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при совместном назначении периндоприла с диуретиком, обычно незначительное и преходящее.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха. При прогрессировании этого синдрома развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом.

Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Этнические различия

У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек.

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, возможно, оказывает менее выраженное гипотензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель. Кашель длительно сохраняется на фоне приема препаратов этой группы и исчезает после их отмены.

Показания к применению препарата ПРЕСТАНС

Комбинированные лекарственные средства имеют перечень показаний и противопоказаний. Показаниями для их использования в лечении являются:

  • эссенциальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • сердечные патологии, вызванные нарушением кровотока.
Эссенциальная гипертензия

Понятие эссенциальной гипертензии

Препараты не назначают женщинам в период беременности по причине прохождения действующих веществ сквозь плацентарный барьер. Действующие вещества могут спровоцировать развитие следующих внутриутробных патологий:

  • нарушения в работе почек;
  • олигогидрамнион;
  • гипотензия;
  • гиперкалиемия.

Противопоказания к назначению:

  • повышенная чувствительность организма к компонентам лекарства;
  • отек Квинке от приема ингибиторов АПФ в анамнезе пациента;
  • энцефалопатия;
  • тяжелые патологии клеток печени;
  • гипокалиемия;
  • кардиогенный шок;
  • гипотензия;
  • аортальный стеноз;
  • недостаточность сердца после инфаркта миокарда;
  • СН в декомпенсированной стадии;
  • гемодиализ;
  • недостаточность почек в средней и тяжелой степени;
  • беременность и кормление ребенка грудью.
  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Периндоприл

  • ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);
  • наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.

Амлодипин

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный стеноз аорты);
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина.
ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Хронический сальпингоофорит - Рождение ребенка

Престанс

  • почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Инструкция по применению

Лекарственные препараты нужно принимать в утренние часы, по 1 таблетке в сутки. Максимальная суточная дозировка активных компонентов в сутки составляет:

  • периндоприла – 8 мг;
  • индапамида – 2,5 мг;
  • амлодипина – 10 мг.

При патологиях почек легкой степени максимальная дозировка не должна назначаться, тяжелой и средней степени – данные медикаменты не используются в терапии гипертензии.

Препараты принимаются только по назначению врача, корректировка дозировки лекарства проводится только врачом спустя 2 недели-1 месяц с момента начала терапевтического курса.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций, которые были отмечены во время монотерапии периндоприлом и амлодипином, приведена в виде следующей градации: очень часто (не реже 1/10);

часто (не реже 1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (не реже 1/1000, {amp}lt;1/100); редко (не реже 1/10 000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10 000), включая отдельные сообщения;

Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница.

Метаболические нарушения: нечасто — увеличение массы тела, уменьшение массы тела; очень редко — гипергликемия.

Со стороны ЦНС: часто — сонливость, головокружение, головная боль, парестезии; нечасто — бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии; очень редко — периферическая невропатия, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто — расстройства зрения.

Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто — обморок; редко — боль за грудиной;

очень редко — стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, кашель; нечасто — ринит, бронхоспазм; очень редко — эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусового восприятия, диарея, запор; нечасто — запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

редко — повышение уровня билирубина; очень редко — панкреатит, гиперплазия десен, гастрит, гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов ACT, АЛТ (наиболее часто — в сочетании с холестазом).

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, алопеция, геморрагическая сыпь, фотосенсибилизация, повышенная потливость;

Со стороны костно-мышечной системы: часто — спазмы мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность; очень редко — почечная недостаточность тяжелой степени.

Со стороны половой системы: нечасто — импотенция, гинекомастия.

Со стороны организма в целом: часто — периферические отеки, астения, повышенная утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке, недомогание.

Лабораторные показатели: неуточненная частота — повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия.

Комплексные медпрепараты вызывают больше побочных реакций организма, чем препараты с одним активным компонентом, основные из них представлены в таблице.

Системы и органы Побочные эффекты
Система кровотока и сердце
  • аритмия;
  • желудочкового типа тахикардия;
  • брадикардия;
  • стенокардия;
  • острой формы инфаркт миокарда;
  • системные васкулиты;
  • резкое понижение АД.
Система гемостаза и лимфа
  • тромбоцитопения;
  • злокачественная лейкопения;
  • нейропения;
  • анемия гемолитическая и апластическая.
ЦНС
  • головная боль и головокружение;
  • тремор конечностей;
  • судорожные и эпилептические приступы;
  • астения;
  • снижение качества зрения и слуха;
  • нарушение в режиме сна, бессонница;
  • парестезия;
  • дезориентация во времени и пространстве.
Иммунная система
  • аллергия на медикамент;
  • отек Квинке.
Пищеварительные органы
  • метеоризм;
  • тошнота и рвота;
  • анорексия;
  • болезненность в желудке и в кишечнике;
  • панкреатит;
  • сухость слизистых рта;
  • диарея и запор;
  • энцефалопатия;
  • гепатит.
Органы системы дыхания
  • одышка;
  • бронхоспазмы;
  • ринит;
  • кашель;
  • пневмония.
Эпидермис
  • макулопапулезная сыпь;
  • потоотделение;
  • кожный зуд и крапивница;
  • синдром Джонсона-Стивенса;
  • псориаз.
Костный и мышечный аппарат
  • судороги;
  • воспаление суставов;
  • мышечные и суставные боли.
Мочеполовая система
  • импотенция;
  • недостаточность почек.
Общие реакции
  • общая усталость организма;
  • повышение глюкозы в крови.

Режим дозирования

При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена, на основании индивидуального подбора доз отдельных компонентов: 5 мг периндоприла 5 мг амлодипина или 5 мг периндоприла 10 мг амлодипина или 10 мг периндоприла 5 мг амлодипина или 10 мг периндоприла 10 мг амлодипина.

Престанс в дозах 10 мг периндоприла 10 мг амлодипина является максимальной суточной дозой препарата, которую не рекомендуется превышать.

Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

Престанс может назначаться пациентам с КК не менее 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК {amp}lt; 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Престанс пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов.

Престанс не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения периндоприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и аналоги

Важно учитывать сочетаемость медпрепаратов Трипликсам, Ко-Дальнева, Ко-Амлесса:

  1. При одновременном лечении антидепрессантами существует риск возникновения приступа аддитивного эффекта.
  2. При приеме с противодиабетическими медикаментами усиливается гипогликемические воздействие, что может привести к резкому падению индекса глюкозы и диабетической коме.
  3. КаптоприлСовместное лечение комплексным препаратом и таблетками Каптоприла и Эналаприла может привести к резкому снижению давления.
  4. Медпрепараты для анестезии не применяются при лечении антигипертензивными средствами по причине резкого понижения артериального давления и развития гипотонии.
  5. Использование мочегонных медикаментозных средств может привести к патологическому обезвоживанию.
  6. Антигипертензивные средства в комплексной терапии с медикаментами группы вазодилататоров, нитратов способствуют дополнительному и резкому снижению АД.
  7. Комбинированные медпрепараты и сердечные гликозиды в параллельном применении используют в терапии с осторожностью и только при отсутствии гипокалиемии.
  8. Данная группа препаратов и Циклоспорин, не предназначены для совместной терапии, потому что могут спровоцировать водно-солевой дисбаланс, а также повысить индекс креатинина, мочевой кислоты в урине и крови.

При возникновении аллергии или побочных реакций возможна замена данных препаратов подобными. Аналогами комбинированных препаратов, которые содержат такие же действующие компоненты, являются:

  1. ПрестансПрестанс – комбинированный медпрепарат, в состав которого входит амлодипин с периндоприлом. Препарат эффективен для лечения гипертензии, сердечной недостаточности и нестабильной стенокардии.
  2. Амлопресс – препарат с двойным воздействием (ингибитора АПФ и блокатора кальциевых каналов). Лекарство применяют при ИБС, нестабильной стенокардии, гипертонической болезни.
  3. Нолипрел – препарат на основании индапамида с периндоприлом. Назначается при гипертензии и при сердечных патологиях, спровоцированных нарушениями в кровотоке.

Периндоприл

Нерекомендуемые сочетания лекарственных средств

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия почками, вызванную диуретиком. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови.

Если необходимо совместное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты.

Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови.

Комбинированное применение Престанса с эстрамустином сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.

Сочетание лекарственных средств, требующее особого внимания

Назначение НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/), может привести к снижению диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов.

При значительной потере жидкости, а также у пожилых пациентов, может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации).

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).

Сочетание лекарственных средств, требующее внимания

У больных, получающих диуретики (тиазидные и петлевые), особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или натрия хлорида, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Микоплазмоз у индеек лечение

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

При назначении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, пациентам, получающим инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) были отмечены нитратоподобные реакции (гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия).

Одновременное применение с ингибиторами АПФ аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостеродов (при системном применении) и прокаинамида может сопровождаться повышенным риском лейкопении.

Совместное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Амлодипин

У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена. Экстраполируя имеющиеся данные, следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина.

При одновременном применении с индукторами цитохрома CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, противосудорожные средства, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон) возможно снижение плазменной концентрации амлодипина из-за усиления его метаболизма в печени.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления и при необходимости корректировать дозу амлодипина.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол) возможно повышение плазменной концентрации амлодипина и увеличение риска побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и итраконазола или кетоконазола, при необходимости корректировать дозу амлодипина.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол), увеличивается риск развития артериальной гипотензии и ухудшение течения хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью (усиление отрицательного инотропного эффекта).

Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Другие комбинации лекарственных средств

Отмечена безопасность применения амлодипина при совместном использовании в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами в пролонгированных лекарственных формах, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами (алгелдрат, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Кроме того, в специальных исследованиях было показано отсутствие взаимодействия следующих лекарственных средств с амлодипином:

  • при совместном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не менялись;
  • при совместном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов;
  • грейпфрутовый сок: в исследовании с участием 20 здоровых добровольцев показано, что прием 240 мл грейпфрутового сока вместе с однократной дозой амлодипина (10 мг внутрь) не оказывал значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств:

  • аторвастатин: прием повторных доз амлодипина 10 мг в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг не приводит к существенному изменению равновесных фармакокинетических параметров аторвастатина;
  • дигоксин: совместное назначение амлодипина и дигоксина не сопровождается изменением содержания дигоксина в сыворотке крови и почечного клиренса дигоксина у здоровых добровольцев;
  • варфарин: у здоровых добровольцев мужского пола, получавших варфарин, добавление амлодипина не оказало существенного влияния на изменение величины протромбинового времени, обусловленного варфарином;
  • циклоспорин: амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры циклоспорина.

При одновременном применении с баклофеном возможно усиление гипотензивного эффекта. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости — корректировать дозу амлодипина.

Сочетание препаратов, требующее внимания

Гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры могут усиливать гипотензивный эффект периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикоиды), тетракозактид снижают гипотензивное действие (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) усиливают гипотензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Амифостин может усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Вернуться к началу страницы

Отзывы

Васянин А.М, врач-невролог: «Пациентам с гипертензией и нарушенной микроциркуляцией в головном мозге я назначаю комплексные антигипертензивные средства, в составе которых есть такие действующие вещества, как амлодипин, периндоприл, а также индапамид. Комплексные медпрепараты эффективнее при неврологических патологиях сосудистого генеза».
Наталья, 65 лет: «Я гипертоник на протяжении последних 25 лет, и за этот период болезни мне назначали разные медикаменты. Эффект от лечения был, но он был незначительный и не надолго. Применение комбинированных антигипертензивных средств вывело мое лечение на другой уровень. Эффективность от данных таблеток ощущается уже после недельного приема».
Юрий, 68 лет: «Препарат Трипликсам мне назначили для снижения давления в комплексной терапии. Применение препарата на протяжении месяца привело АД в норму, и никакого негативного эффекта от таблеток я не ощутил».

Комплексные средства для лечения сердечных патологий и гипертензии эффективнее монопрепаратов благодаря разному механизму воздействия – на причину развития болезни и на устранение ее симптоматики, что приводит к быстрому снижению АД и длительному терапевтическому эффекту.

С осторожностью

Стеноз почечной артерии (в т.ч. двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч.

системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез ЛПНП, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, пациенты негроидной расы.

Применение препарата ПРЕСТАНС при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

За исключением случаев, когда терапия препаратом Престанс необходима по жизненным показаниям, при планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие антигипертензивные средства, разрешенные для применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II или III триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование плода для оценки состояния черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Имеющиеся ограниченные данные о приеме амлодипина и других блокаторов медленных кальциевых каналов при беременности свидетельствуют о том, что препарат не оказывает отрицательного воздействия на плод. Однако существует риск удлинения родов.

Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в виде монотерапии, так и в комбинации.

Применение при нарушениях функции почек

Выведение периндоприлата у пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

Престанс может назначаться пациентам с КК ? 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК {amp}lt; 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина.

Передозировка

Информация о передозировке препарата Престанс отсутствует.

Амлодипин

Информация о передозировке амлодипина ограничена.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина.

Диализ неэффективен. При значительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического ОИТ. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно использовать вазоконстрикторы.

Периндоприл

Данные о передозировке периндоприла ограничены.

Симптомы: значительное снижение АД, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, в/в инфузия 0.

9% раствора натрия хлорида). Также возможно в/в введение ангиотензина II и/или катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока.

https://www.youtube.com/watch?v=DW_G07b9tZI

При брадикардии, резистентной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови.

Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Дальнева® 0.0287
Престанс® Н 0.0018
Парнавел Амло 0.0015
Амлопресс® 0.0011
Амлодипин Периндоприл
Амлодипин-Периндоприл-Рихтер
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: