Бисфосфонаты для лечения остеопороза: подробная информация

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Группа синтетических селективных лекарственных препаратов, обладающих способностью блокировать в организме деятельность остеокластов (клеток, разрушающих костные ткани) и восстанавливать структуру костей, носит название бисфосфонатов.

Применяются данные лекарства в настоящее время в первую очередь для помощи больным остеопорозом и другими заболеваниями, которые вызывают хрупкость костей. Ценнейшим свойством бисфосфонатов является еще и то, что они могут быть использованы при онкологических заболеваниях, характеризующихся образованием опухолей в костной ткани.

В наши дни фармакологией разработано уже третье поколение биосфосфонатов. Но это не означает, что врачи полностью отказались от применения лекарств первого и второго поколения, которые были изобретены значительно раньше. Отнюдь нет!

Сегодня существует множество препаратов, основу которых составляют бисфосфонаты. Все это многообразие лекарственных средств делится на две группы: безазотовые лекарства и азотсодержащие. Их действие на клетки остеокластов имеет разный механизм. Ниже мы рассмотрим обе группы более подробно.

Это препараты группы бисфосфонатов, содержащие следующие действующие вещества:

    Ибандронатовая кислота. Это вещество было синтезировано недавно, поэтому является препаратом третьего поколения. Применяется наиболее успешно при лечении и профилактике остеопороза у женщин, вступивших в сложный период постменопаузы. Мужчинам принимать данный препарат не рекомендуется. Ибандронатовую кислоту используют также при патологическом повышении в крови уровня кальция (гиперкальциемии). Золендроновая кислота. Также относится к третьему поколению бисфосфонатов. Способна избирательно воздействовать на костные ткани. Благодаря этому эффективно применяется для лечения остеопороза. Селективное действие золендроновой кислоты на костную структуру основано на ее высокой родственности к костной решетке, что обеспечивает превосходное ингибирование остеокластов. Еще одно важное свойство данного препарата — ярко выраженный противоопухолевый эффект. На основе золендроновой кислоты выпускаются популярные бисфосфонаты «Зомета», «Золендронат». Алендронат натрия — это средство из второго поколения бисфосфонатов. Является негормональным специфическим корректором метаболизма ткани костей, формирует правильную структуру кости. Показано для применения при остеопорозе как женщинам, так и мужчинам. Ибандронат натрия («Бонвива», «Бондронат», «Бонива» — бисфосфонаты, препараты, изготовленные на его основе) — третье поколение лекарств. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на их количество. Не оказывает вредного воздействия на образование клеток костей, при этом эффективно снижает их разрушение. Хорошо помогает женщинам в постменопаузе как профилактическое средство от переломов костей.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: подробная информация

Поговорим подробнее про лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью.

В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами.

Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания.

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: подробная информация

Что касается частого назначения врачами бисфосфонатов, то профессор высказывает мнение, что это не всегда бывает оправдано. Бисфосфонаты — препараты эффективные, но прежде чем выписывать пациенту тот или иной рецепт, врач должен обязательно учитывать такие факторы, как метаболизм костной ткани и гомеостаз кальция.

Судя по мнению уважаемого доктора, бисфосфонаты не являются универсальной панацеей, к их применению нужно подходить с осторожностью. Между тем на экранах телевизоров транслируется программа «Здоровье», где Елена Малышева с милой улыбкой убеждает зрителей, что нет ничего проще, как лечиться от остеопороза бисфосфонатами третьего поколения.

Теперь об отзывах относительно того, как действуют бисфосфонаты при метастазах в кости. Мнение врачей однозначно: эти лекарства действительно способны останавливать в костных тканях рост злокачественных клеток, что, безусловно, помогает больным преодолеть один из самых тяжелых недугов, какой только существует на свете.

Нет похожих статей.

Бисфосфонаты показаны к применению при поражениях костной системы, которые являются основной причиной смертности в группах пациентов с метастазами в кости. При наличии метастазов в костях нередко возникают боли, переломы, компрессия спинного мозга или нервных корешков, а также гиперкальциемия.

На основании рентгенографических характеристик костные метастазы часто описываются как остеобластические или остеолитические. Остеобластические и остеолитические дефекты костной ткани являются двумя полярными вариантами, однако число и активность остеокластов возрастает в большинстве случаев метастатического поражения костей, в том числе при типичных остеобластических метастазах рака простаты.

Как установлено, ключевую роль в возникновении и развитии осложнений со стороны скелета играет патологическая активация остеокластов.При применении бисфосфонатов уменьшается риск осложнений со стороны скелета при самых разных злокачественных новообразованиях.

В частности, при использовании памидроната и препаратов золедроновой кислоты в группах пациентов с множественной миеломой и раком молочной железы с метастазами в кости наблюдается снижение частоты костных осложнений.

Кроме того, под действием золедроновой кислоты у больных с заболеваниями костные метастазы рака простаты, рак легких и прочих солидных опухолей также наблюдается снижение риска костных осложнений. Несмотря на то что бисфосфонаты прочно вошли в клиническую практику в качестве препаратов поддерживающей терапии для лечения пациентов с метастатическим поражением костной ткани, на сегодняшний день пока не выработан единый подход в отношении оптимальных сроков, режима введения, а также продолжительности курса лечения для профилактики костных осложнений.

Возникновение костных метастазов характеризуется наличием реципрокного взаимодействия между опухолевыми клетками и метаболически активной костной тканью. При росте и прогрессировании метастазов происходит адгезия опухолевых клеток к костным структурам, инвазия, неоангиогенез и пролиферация.

На основании доклинических исследований высказано предположение, что бисфосфонаты ингибируют каждый из вышеописанных этапов патогенеза.В ходе трех рандомизированных контролируемых исследований оценивалось влияние клодроната на развитие костных метастазов у женщин с первичным раком молочной железы при наличии высокого риска.

Согласно результатам двух из трех клинических испытаний, клодронат значительно снижал частоту возникновения новых метастазов в костной ткани. В настоящее время проводятся дополнительные клинические исследования с целью анализа роли бисфосфонатов в качестве средства адъювантной терапии при раке молочной железы, а также при других злокачественных новообразованиях.

Гиперкальциемия, которая наблюдается в злокачественных новообразование, возникает главным образом вследствие повышенного высвобождения кальция из костной ткани. При наличии метастатического поражения костей высвобождение кальция из них происходит из-за локальной деструкции костной ткани остеокластами.

Кроме того, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях может возникать вследствие секреции опухолевой тканью пептида. Под действием пептида возникает гиперкальциемия из-за активации остеокластов, а также по причине сниженной экскреции кальция почками.

Выработка пептида наблюдается при различных злокачественных новообразованиях, таких как рак молочной железы, плоскоклеточный рак, почечно-клеточный рак, множественная миелома, и некоторых типах лимфом.

При наличии гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, наиболее эффективными лекарственными средствами являются бисфосфонаты для внутривенного введения. В США препаратами выбора для лечения как легкой, так и выраженной гиперкальциемии являются памидронат и золедроновая кислота.

При применении этих лекарственных средств уже спустя несколько дней после начала терапии у большинства пациентов нормализуется концентрация кальция в плазме крови; ответ на терапию продолжается 1-4 нед.

На основании данных, полученных в ходе рандомизированных контролируемых исследований, был сделан вывод, что при использовании внутривенных форм препаратов золедроновой кислоты и ибандроната нормокальциемия наблюдалась чаще и сохранялась дольше, чем при использовании памидроната, хотя различия были сравнительно небольшие.

  • Ибандронатовая кислота. Это вещество было синтезировано недавно, поэтому является препаратом третьего поколения. Применяется наиболее успешно при лечении и профилактике остеопороза у женщин, вступивших в сложный период постменопаузы. Мужчинам принимать данный препарат не рекомендуется. Ибандронатовую кислоту используют также при патологическом повышении в крови уровня кальция (гиперкальциемии).
  • Золендроновая кислота. Также относится к третьему поколению бисфосфонатов. Способна избирательно воздействовать на костные ткани. Благодаря этому эффективно применяется для лечения остеопороза. Селективное действие золендроновой кислоты на костную структуру основано на ее высокой родственности к костной решетке, что обеспечивает превосходное ингибирование остеокластов. Еще одно важное свойство данного препарата — ярко выраженный противоопухолевый эффект. На основе золендроновой кислоты выпускаются популярные бисфосфонаты «Зомета», «Золендронат».
  • Алендронат натрия — это средство из второго поколения бисфосфонатов. Является негормональным специфическим корректором метаболизма ткани костей, формирует правильную структуру кости. Показано для применения при остеопорозе как женщинам, так и мужчинам.
  • Ибандронат натрия («Бонвива», «Бондронат», «Бонива» — бисфосфонаты, препараты, изготовленные на его основе) — третье поколение лекарств. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на их количество. Не оказывает вредного воздействия на образование клеток костей, при этом эффективно снижает их разрушение. Хорошо помогает женщинам в постменопаузе как профилактическое средство от переломов костей.

Чаще всего назначаются бисфосфонаты в виде таблеток

  1. Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.
  2. Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.
  3. Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.
  1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность 
    остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
  2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком.
    Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.
    Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.
  3. Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором 
    резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
  4. Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.

Особенности приема

Азотсодержащие бисфосфонаты

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

  • «Клодронат». Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
  • «Этидронат натрия». Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом «остеопороз». Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
  • «Тилудронат натрия». Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами «деформирующая остеодистрофия» или «болезнь Педжета», может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты — препараты, список которых мы опубликовали, — продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья!

Помните, что БФ — это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

    «Клодронат». Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований. «Этидронат натрия». Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом «остеопороз». Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д. «Тилудронат натрия». Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами «деформирующая остеодистрофия» или «болезнь Педжета», может назначаться вместо гормонов.
ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Послеоперационное лечение рака кишечника

Бисфосфонаты — препараты, список которых мы опубликовали, — продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья!

Помните, что БФ — это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

  • те которые не содержат атомы азота;
  • аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе, гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют.  При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
  3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

  1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
  2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком.
    Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.
    Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.
  3. Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
  4. Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.

Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

  • токсическое действие на почки;
  • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
  • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
  • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
  • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
  • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
  • язвы органов пищеварительной системы;
  • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
  • кожные реакции (высыпания, эритема);
  • общая слабость;
  • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
  • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

  • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Когда кости у человека становятся хрупкими и ломкими, а это случается при некоторых заболеваниях костной ткани, то качество жизни резко снижается. Частые переломы, боли в суставах, позвоночнике и конечностях начинают сопровождать человека повсюду, из-за чего можно совсем перестать чувствовать радость бытия и погрузиться в полное отчаяние.

Но на наше с вами счастье есть в современном мире особенные препараты, способные эффективно укреплять костную ткань. Именно о них и пойдет речь в нашей статье. Называются эти лекарственные средства «бисфосфонаты» — препараты, отзывы о которых способны вселить надежду на выздоровление многим отчаявшимся людям.

Поверьте, таких немало! Мы расскажем вам об истории создания этих средств, о том, чем они так хороши, на чем основан их оздоровительный эффект, опубликуем названия бисфосфонатов, являющихся самыми популярными и эффективными.

Статья будет полезна абсолютно всем. Ведь даже если сегодня со здоровьем у вас и у ваших близких людей все в порядке, то, к сожалению, это не означает, что так будет всегда. Годы идут, с их прибавлением болезней становится все больше и больше.

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия. Клетки нашего тела имеют замечательную способность время от времени обновляться и реконструироваться.

Костные ткани — не исключение. Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно.

При помощи исследований было выявлено, что, попадая в организм, где имеется в наличии активный опухолевый процесс, бисфосфонаты не дают клеткам опухоли сращиваться с костным матриксом и тем самым блокируют формирование метастазов. Подробнее об этом будет рассказано в отдельной главе.

    Остеопороз. Миелома. Нарушения образования костных тканей. Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая). Первичный гиперпаратиреоз. Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.

Знаете ли вы, что каждый год, 20 октября, во всех странах отмечается Всемирный день борьбы с остеопорозом? Эта болезнь в последние годы приобретает поистине размеры эпидемии. Хотя некоторые специалисты считают, что актуальность проблемы остеопороза несколько преувеличена, ведь это заболевание не является само по себе смертельным.

И тем не менее процент лиц пожилого возраста, умирающих после перелома шейки бедра, что часто случается именно при прогрессирующем остеопорозе, очень велик. Поэтому огромное количество людей возлагает особую надежду на бисфосфонаты.

  • токсическое действие на почки;
  • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
  • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
  • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
  • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
  • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
  • язвы органов пищеварительной системы;
  • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
  • кожные реакции (высыпания, эритема);
  • общая слабость;
  • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
  • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
  • Остеопороз.
  • Миелома.
  • Нарушения образования костных тканей.
  • Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая).
  • Первичный гиперпаратиреоз.
  • Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.

Как правильно принимать бисфосфонаты

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Классификация

Бисфосфонаты классифицируются и делятся на две основные группы: это азотсодержащие препараты и препараты, в которых азот отсутствует. Что относится к бисфосфонатам обеих групп?

Формы бисфосфоната Бондронат

Различия заключаются в составе препаратов каждой группы. Азотсодержащая группа имеет в составе следующие компоненты:

  • алендронат натрия — корректирует обмен веществ в костных тканях;
  • ибандронатовая кислота — эффективно борется с гиперкальциемией;
  • золедроновая кислота — как самостоятельное вещество используется в терапии злокачественных новообразований, оказывает влияние на процессы резорбции;
  • ибандронат натрия — существенно понижает активность остеокластов, тем самым тормозя процессы резорбции.

Простые бисфосфонаты (лишенные азота) имеют в своем составе такие компоненты:

  • этидронат — борется со злокачественными новообразованиями, показан при болезни Педжета;
  • клодронат — блокирует развитие гиперкальциемии и остеолиза, используется в лечении метастазов костных тканей;
  • тилудронат натрия — аккумулирует соединения фосфатов с кальцием в костных тканях, за счет чего минерализует их и укрепляет.

к меню ↑

Все бисфосфонаты по своему составу и структуре делятся на две группы: азотсодержащие и неазотные. Простые бифосфонаты (неазотные) относятся к препаратам старого поколения, а лекарства, в состав которых включены азотистые соединения, – к средствам нового поколения (аминобифосфонаты).

Простые дифосфонаты

Механизм действия неазотных бифосфонатов представлен участием в клеточном обмене и уменьшением синтеза аденозинтрифосфорной кислоты, являющейся источником клеточной энергии.

Простые дифосфонаты (1 поколение)

Название Под каким названием выпускается в продаже? Особенности и характеристика
Этидроновая кислота
«Ксидифон»

«Ксидифон»

Препараты этидроновой кислоты всегда назначаются с лекарствами, содержащими соли и ионы кальция. Этидроновая кислота эффективна для лечения тяжелого остеопороза, осложненного онкологическими заболеваниями и почечнокаменной болезнью (с признаками кальциноза).
Тилудроновая кислота
«Скелид»

«Скелид»

Тилудроновая кислота показана при повышенной мягкости и ломкости костей у больных старше 18 лет (данные о безопасности применения в педиатрической практике отсутствуют). Тилудронат натрия задерживает фосфаты и ионы кальция в костной ткани, что позволяет использовать его для эффективного лечения мраморной болезни и деформирующего остита.
Клодроновая кислота
«Клобир», «Бонефос»

«Клобир», «Бонефос»

Препараты, в которые входит клодроновая кислота, препятствуют развитию кальциноза и остеолиза (полного рассасывания костно-соединительной ткани без замещения другими тканями и волокнами). Максимальные результаты достигаются при использовании на начальной стадии протоковой карциномы и инвазивной любулярной карциномы (рак молочных желез) для предотвращения метастазирования.

Лекарства данной группы имеют высокую активность и отличаются повышенной устойчивостью к разрушающему действию остеокластов. Важным отличием препаратов 2 и 3 поколения от неазотных бифосфонатов является то, что они не подавляют аденозинтрифосфорную кислоту, отвечающую за энергетический обмен на клеточном уровне.

Современные дифосфонаты (2 и 3 поколение)

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Программа лечения целлюлита
Название Под каким названием выпускается в продаже? Особенности и характеристика
Ибандроновая кислота
«Бонвива», «Виванат»

«Бонвива», «Виванат»

Препараты данной фармакологической группы рекомендованы преимущественно женщинам для лечения постменопаузальной деструкции костной ткани.
Золедроновая кислота
«Резокластин», «Блазтера», «Золедрэкс», «Верокласт»

«Резокластин», «Блазтера», «Золедрэкс», «Верокласт»

Обладает селективным (избирательным) действием на костные клетки. Может использоваться для лечения опухолевых заболеваний и прогрессирующего остеопороза.
Алендроновая кислота (включая комбинации с альфакальцидолом и колекальциферолом)
«Стронгос», «Остерепар», «Теванат»

«Стронгос», «Остерепар», «Теванат»

Корректируют фосфорно-кальциевый обмен в костных структурах. Используются для лечения остеопороза на различных стадиях.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: подробная информация

Препараты бисфосфонатов условно подразделяют на две, абсолютно отличающихся по своим действиям группы:

  • Препараты с содержанием азота;
  • Препараты, без содержания азота.

Азотсодержащие бисфосфонаты (аминобисфосфонаты) — содержат в составе следующие вещества:

  1. «Алендронат натрия»- негормональное лекарственное средство, корректирующее обмен веществ между тканями кости и формирующее ее нормальную структуру. Возможно применение мужчинам и женщинам.
  2. «Ибандронатовая кислота»- препарат в третьем поколении бисфосфонатов. Хорошо зарекомендован в лечении постменопаузального остеопороза у женщин. Ибандронатовая кислота широко применяется при гиперкальциемии (чрезмерное увеличение кальция в составе крови). Мужчинам не рекомендовано применение данного лекарственного средства.
  3. «Золедроновая кислота» — отличается способностью выборочного воздействия на костную ткань. Препарат селективно воздействует на структуру кости благодаря схожести с костной решеткой. Важным эффектом является противоопухолевое свойство. На основе данной кислоты производят следующие бисфосфонаты: «Золедронат», «Зомета». Назначается при лечении прогрессирующей формы остеопороза.
  4. «Ибандронат натрия» («Бонвива», «Бондронат»-препараты на его основании)-снижает активность остеокластов, уменьшает разрушение костей. В основном используется для профилактического лечения переломов у женщин в периоде постменопаузы.

Простые бисфосфонаты не содержащие азота:

  • Тилудронат натрия(тилудроновая кислота)— накапливает соединения фосфатов и кальция в костях, способствуя их минерализации и укреплению. Применяется при излишней мягкости костей или лечении болезни Педжета. Не назначается детям.
  • «Этидронат» («Дидронел», «Ксидифон», этидроновая кислота)—рекомендован для лечения остеопороза с сопутствующими онкологическими процессами, при болезни Педжета и почечных патологиях. Всегда назначается совместно с препаратами кальция.
  • «Клодронат» (клодронат натрия, «Бонефос», «Клобир»)— назначается при первичном раке молочных желез, для своевременного предупреждения развития метастазов в кости. Препятствует развитию гиперкальциемии и остеолизу.

Бисфосфонаты — лекарственные формы, продающиеся исключительно по рецепту и под обязательным наблюдением лечащего врача. Прием без назначения врача может нанести вред здоровью! Не стоит самостоятельно диагностировать остеопороз!

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронат.
  • Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: подробная информация

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Немного истории

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях — для лечения костной ткани — бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях — для лечения костной ткани — бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Правила приема

Дифосфонаты (бифосфонаты) обладают достаточно хорошей переносимостью при условии правильного применения. Основной побочный эффект от лечения средствами данной группы – воспалительные процессы в различных отделах желудочно-кишечного тракта.

  • принимать дифосфонаты необходимо до завтрака (на голодный желудок);

    Принимать дифосфонаты необходимо до завтрака

  • интервал между приемом лекарства и приемом пищи должен составлять не менее 30-40 минут;
  • запрещено принимать наклонное или горизонтальное положение, есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки или постановки капельницы;

    Запрещено есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки

  • пить таблетки из группы дифосфонатов можно только после принятия вертикального положения;
  • нельзя пережевывать и измельчать таблетки (а также растворять их в жидких и полужидких продуктах), так как это может стать причиной образования язв и эрозий в ротовой полости.

    Нельзя пережевывать и измельчать таблетки

Запивать таблетки, в состав которых входят фосфоновые кислоты, следует питьевой водой (не смешивать с компотами, соками и другими жидкостями).

Запивать таблетку можно только чистой водой

Лекарства бисфосфонаты достаточно тяжело усваиваются желудочно-кишечным трактом, всасываемость их затруднена. Поэтому инструкция настоятельно предписывает пить эти препараты исключительно натощак, примерно за 30 минут до приема пищи — это правило помогает всасыванию активных лекарственных веществ.

Больные должны знать, что данная группа медикаментов способна вызывать воспаления и эрозии в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать подобных осложнений, после приема таблеток нужно стараться в течении часа не ложиться, а пребывать в вертикальном положении. Дозировка подбирается лечащим врачом.

Обычно при назначении бисфосфонатов врач предписывает пациенту еще и употребление внутрь больших доз кальция. Так вот, одновременный прием того и другого исключается. Препараты, содержащие кальций, можно принимать после приема бисфосфоната только по прошествии двух часов, и никак не раньше.

Лекарства бисфосфонаты достаточно тяжело усваиваются желудочно-кишечным трактом, всасываемость их затруднена. Поэтому инструкция настоятельно предписывает пить эти препараты исключительно натощак, примерно за 30 минут до приема пищи — это правило помогает всасыванию активных лекарственных веществ.

Больные должны знать, что данная группа медикаментов способна вызывать воспаления и эрозии в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать подобных осложнений, после приема таблеток нужно стараться в течении часа не ложиться, а пребывать в вертикальном положении. Дозировка подбирается лечащим врачом.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Применение бисфосфонатов при метастазах в кости

Бисфосфонаты с успехом применяют для лечения внушительного перечня заболеваний:

  • остеопороз;
  • метастазы в ткани костей;
  • опухоли;
  • гиперкальцемия;
  • остеодистрофия деформирующая;
  • миелома;
  • остеогенез;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения в образовании костной ткани.

В основе комплекса воздействия бисфосфонатов на живой организм находится механизм ингибирования остеобластов. Остеобласты представляют собой молодые клетки, которые при чрезмерном росте существенно ослабляют стабильность костной ткани, поэтому при лечении остеопороза важно тормозить их активное образование.

  1. Лекарство участвует в процессе синтеза белка и замедляет процесс распада костной ткани. В результате кости сохраняют свою прочность, а вероятность переломов значительно снижается.
    В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота.
    Более того, бисфосфонаты оказывают анестезирующее действие и уменьшают опухоли, тем самым значительно улучшают состояние пациентов.
  2. Эти препараты применяются и в онкологии, так как они успешно справляются с последствиями развития раковых клеток и препятствуют их росту.
  3. В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота, однако их воздействие на организм, при этом, сильно различается.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: подробная информация

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания.

Запивать таблетки нужно исключительно водой, и желательно в больших количествах. Инструкция к инъекции бисфосфонатов пациенту не требуется, так как такую процедуру должен проводить исключительно врач или медсестра/медбрат.

Более подробная инструкция по применению бисфосфонатов может быть получена из информационных вкладышей, идущих в упаковке. Также о различных нюансах лечения вы можете расспросить своего врача или, в крайнем случае, реализующего товар фармацевта.к меню ↑

Бисфосфонат Бонефос 800 мг

Список названий бисфосфонатов без азота:

  1. На основе тилудроновой кислоты: Азатадин (700 рублей), Азеластин (360 рублей), Адапален (700 рублей).
  2. На основе этидроната: Дидронел (1600 рублей), Ксидифон (309 рублей).
  3. На основе клодроната: Клобир (4000 рублей), Бонефос (9600 рублей), клодронат натрия (250 рублей).
ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Рак кожи - лечение народными средствами

Список препаратов, содержащих азот:

  • на основе аледроната натрия: Алендронат (613 рублей);
  • на основе ибадронатовой кислоты: Ибандронат-Тева (1600 рублей);
  • на основе золедроновой кислоты: Золедронат (1400 рублей), Зомета (5000 рублей);
  • на основе ибандроната натрия: Бонвива (4870 рублей), Бондронат (8600 рублей).

Купить бисфосфонаты можно в любой аптеке. В большинстве случаев требуется рецепт от врача, особенно на инъекционные формы лекарства (в виде раствора).

Применение бисфосфонатов при поражении костной системы

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами.

За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг. 22000 руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани. Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы.

  • у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
  • у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Остеопороз

Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2004 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

Препарат – единственный эффективный анаболик, стимулирующий рост кости. Показан при постменопаузальном, первичном, сенильном остеопорозе и идиопатических формах у мужчин. Курс терапии от 12 до 18 месяцев.

Фортео (250 мкг. 26000 руб). представляет собой синтетический аналог человеческого гормона паращитовидной железы, который участвует в регуляции кальциевого метаболизма. В отличие от других препаратов для остеопороза, которые уменьшают резорбцию костной ткани, терипаратид способствует росту новой костной ткани.

Это лекарство используется для лечения случаев тяжелого остеопороза у женщин и мужчин различной этиологии. Препарат стимулирует активность остеобластов, способствует образованию новой костной ткани, делает кости прочнее и предупреждает переломы.

Способ применения: рекомендуемая доза составляет 20 мкг в сутки. Терипаратид вводится подкожно в бедро или живот.

От использования Фортео следует отказаться:

  • при аллергии на его ингредиенты;
  • детям и подросткам;
  • беременным или кормящим;
  • при злокачественных новообразованиях костей;
  • во время или после лучевой терапии;
  • при гиперкальциемии;
  • при гиперпаратиреозе и болезни Педжета;
  • тяжелых болезнях почек.

Терапевтический эффект от применения бисфосфонатов основан на угнетении активности остеокластов. Так называются крупные многоядерные клетки, разрушающие коллагеновые волокна и растворяющие костную ткань (один остеокласт может содержать до 18-20 ядер, расположенных на микроскопическом расстоянии друг от друга).

Остеокласты

В совокупности с молодыми клетками костной ткани, из которых потом образуются остеоциты («новые» костные клетки называются остеобластами) многоядерные клетки участвуют в поддержании костного метаболизма.

Остеоциты

Костно-соединительная ткань в организме человека постоянно обновляется за счет регулярного созревания остеобластов, которые выделяют межклеточное вещество, содержащее большое количество солей кальция.

Остеобласты

В процессе созревания молодые костные клетки откладываются в костных полостях (лакунах), где и происходит окончательное формирование остеоцитов.

Остеон кости

Остеокласты, наоборот, разрушают старую ткань, чтобы на ее месте могли появиться обновленные остеоциты, отростки которых формируют костные канальцы. В костных канальцах расположено большое количество кровеносных сосудов, по которым питательные вещества поступают из крови в костные структуры человеческого скелета.

Строение кости

Если количество остеокластов увеличивается, происходит уничтожение остеоцитов, а костные канальцы становятся опустошенными. Это приводит к прекращению питания остеоцитов и резорбции костно-соединительной ткани (разрушению, рассасыванию костей).

Применение бисфосфонатов

Ингибирование костной резорбции и угнетение активности крупных многоядерных клеток – основной терапевтический эффект от применения бисфосфонатов, но средства данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами, среди которых:

  • профилактика рассасывания и разрушения соединительных волокон кости, которое может быть спровоцировано снижением функции половых желез (используется в лечении постменопаузального и климактерического остеопороза);
  • торможение эндогенной резорбции костей, при которой в процессе разрушения задействованы опухоли и метастазы;
  • снижает скорость расщепления коллагеновых волокон;
  • уменьшение рисков переломов у больных старшей возрастной группы и лиц пожилого возраста.

Клинический эффект бисфосфонатов

Разрушение действующего вещества и его метаболитов в костной ткани происходит за счет гигантских многоядерных клеток, которые уничтожают содержащиеся в молекулах фосфоновые кислоты.

Фармакологическое действие

К сожалению, активное лечение бисфосфонатами может быть отнюдь не безобидным. Особенно если речь идет о внутривенном введении данных лекарств. Они могут вызывать следующие негативные побочные эффекты:

  • При внутривенном введении — гипокальцемию.
  • Способны отрицательно влиять на почки, вызывать интоксикацию.
  • Иногда прием аминосодержащих биосфосфонатов провоцирует развитие остеонекроза челюстей.
  • Способствуют развитию язв в пищеводе и в желудке.
  • Могут вызвать запор или диарею, в редких случаях — затруднение при глотании.
  • Общее недомогание, слабость, тошноту.
  • Мышечную боль.
  • Проблемы со зрением.
  • Высыпания на теле.

Да, все эти неприятности способны вызывать бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы встречаете в нашей статье, нельзя назначать себе самостоятельно, чтобы ненароком не нанести организму непоправимый вред.

Мы намеренно повторяем это в тексте несколько раз! Судя по отзывам, которые можно прочитать на различных форумах, люди активно делятся друг с другом информацией о тех или иных БФ и охотно рекомендуют их окружающим.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Деносумаб (Пролиа)

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов — стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  1. Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  2. Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей.

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

  • снижают повышенное содержание кальция в крови — гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
  • препятствуют образованию новых очагов болезни — метастазированию;
  • оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

    При внутривенном введении — гипокальцемию. Способны отрицательно влиять на почки, вызывать интоксикацию. Иногда прием аминосодержащих биосфосфонатов провоцирует развитие остеонекроза челюстей. Способствуют развитию язв в пищеводе и в желудке. Могут вызвать запор или диарею, в редких случаях — затруднение при глотании. Общее недомогание, слабость, тошноту. Мышечную боль. Проблемы со зрением. Высыпания на теле.

Наиболее эффективные бисфосфонаты

Эти средства подходят только для лечения, не для профилактики. Их применение оправдано для костей, пораженных метаболическими (обменными) заболеваниями любой этиологии. Лучшие препараты данной группы (самые эффективные и безопасные в приеме) из третьего поколения.к меню ↑

Бисфосфонаты применяются преимущественно при остеопении и при вторичных злокачественных новообразованиях. Однако помимо этого их используют и при других болезнях.

Полный перечень показаний к приему бисфосфонатов:

  • остеопороз (про применение бисфосфонатов при остеопорозе можно почитать отдельно) и остеопения (локальная, диффузная-генерализованная, постменопаузальный);
  • профилактика повторных переломов при остеопении;
  • болезнь Педжета (остеодистрофия, злокачественное новообразование молочной железы);
  • профилактика симптомов, вызванных поражением костной ткани у больных на последних стадиях злокачественных новообразований;
  • лечение непосредственно злокачественных новообразований, в большинстве случаев – вторичных (развившихся в результате метастазирования из исходной опухоли);
  • женский гипогонадизм (все формы, кроме гиперпролактинемии);
  • метастазы в костные ткани.

бисфосфонаты

к меню ↑

Противопоказания к бисфосфонатам зависят от того, какой именно препарат применяется. Больше всего противопоказаний имеют бисфосфонаты первой линии, они же имеют и самое большое количество потенциальных побочных эффектов.

Назначение бисфосфонатов женщинам

Общие противопоказания к бисфосфонатам:

  1. Гиперчувствительность (наличие аллергии) к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
  2. Наличие гипокальциемии.
  3. Беременность (на любом триместре) или кормление ребенка грудью (период лактации).
  4. Заболевания свертывающей системы крови с высокими рисками образования тромбов (тромбофлебиты, генетическая тромбофилия, нарушение ритма сердца, наличие варикоза нижних конечностей).
  5. Наличие хронических гепатитов и/или цирроза печени.
  6. Гиперпластические патологии в эндометрии и/или молочных железах.
  7. Наличие на фоне остеопенических заболеваний остеомаляции.
  8. Наличие обостренной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

к меню ↑

к меню ↑

Бисфосфонаты имеют достаточно внушительный список побочных явлений, которые часто возникают, если пациент принимает препараты длительно.

Возможные побочные эффекты и осложнения:

  • расстройство сна, депрессия, спутанность сознания, хроническое беспокойство;
  • кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение), различные высыпания;
  • аллергические реакции, вплоть до смертельных (анафилактический шок, коллапс, бронхоспазм, отек гортани);
  • некроз челюсти и других костных тканей (таблетки крайне редко дают такой побочный эффект, куда чаще к этому приводят инъекции);
  • падение артериального давления, брадикардия, нарушения сердечного ритма;
  • лихорадка, болезненные ощущения в месте введения препарата;
  • сухость во рту, абдоминальные боли (в животе), тошнота, приступы рвоты, при длительном приеме – анорексия, диарея, стоматит;
  • генерализованная боль (системная, общая), судорожный синдром, миалгия и артралгия.

большая коробка

к меню ↑

Заключение

Теперь вы знаете, что это такое — бисфосфонаты. Инструкция по их применению, изложенная здесь, а также список лекарственных средств даны нами не в качестве рекомендаций и носят исключительно ознакомительный характер — просим обратить вас на это особое внимание!

При серьезных проблемах со здоровьем не нужно заниматься самолечением, самое лучшее — побыстрее обратиться к врачу, чтобы он подобрал вам лечебные препараты. Желаем всем богатырского здоровья и счастья!

Применение группы препаратов бисфосфонатов, позволяет укрепить кости и здоровье, однако следуя всему вышеперечисленному, необходимо понимать, что самолечении  и самостоятельно назначение препаратов такого рода может привести к нежелательным пагубным последствиям.

Теперь вы знаете, что это такое — бисфосфонаты. Инструкция по их применению, изложенная здесь, а также список лекарственных средств даны нами не в качестве рекомендаций и носят исключительно ознакомительный характер — просим обратить вас на это особое внимание!

При серьезных проблемах со здоровьем не нужно заниматься самолечением, самое лучшее — побыстрее обратиться к врачу, чтобы он подобрал вам лечебные препараты. Желаем всем богатырского здоровья и счастья!

//fb. ru/article/180430/bisfosfonatyi-preparatyi-opisanie-instruktsiya-otzyivyi-bisfosfonatyi-v-lechenii-osteoporoza

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: