Кавинтон инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Cavinton концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: амп. 10 мл 5 шт. (17726) — справочник препаратов и лекарств

Аналоги (кратко)

Препараты-заменители должны иметь аналогичный состав и идентичный способ применения. К таким средствам относят:

  • Винпоцетин;
  • Кавинтон Форте;
  • Винпотропил;
  • Бравинтон.

Наиболее дорогим аналогом считается усовершенствованная формула Кавинтона с одноименным названием. Действие Кавинтона Форте длится дольше, эффект наступает быстрее, а риск развития нежелательных эффектов ниже. При этом стоимость обоих средств практически одинакова.

Взаимодействие с другими препаратами

Кавинтон не рекомендуется использовать с гипотоническими препаратами и бета-адреноблокаторами. При параллельном применении оба медикамента приведут к резкому падению артериального давления, обморокам, прекоме. При нормальной работе почек и печени такие лекарства используются с перерывом в 6 и более часов.

При постановке уколов недопустимо одновременное применение антикоагулянтов, особенно содержащих гепарин. Такое сочетание лечебных средств провоцирует развитие внутренних кровотечений. Они возникают вследствие сильного разжижения крови, которая начинает вытекать из сосудов с высокой проницаемостью. При проблемах с мозговыми артериями возможно развитие отека мозга и внутричерепного кровоизлияния.

Кавинтон запрещено использовать совместно с растворами, содержащими аминокислоты. Последние снижают биодоступность препарата, подавляют связывание активного вещества с белками плазмы.

Кавинтон в ампулах: инструкция по применению

Инъекции медикамента не нужно колоть внутримышечно, потому что в таком случае он не окажет лечебного эффекта. В составе препарата отсутствуют вспомогательные вещества, позволяющие винпоцетину быстро проникнуть в местный кровоток без потери биодоступности.

Каждая ампула предназначена для одноразового использования, но при необходимости разовую дозировку могут увеличить в 3 раза. Как только состояние человека улучшается, суточную норму Кавинтона снижают.

Препарат редко используется для лечения тяжелобольных и пациентов в реанимации. Такое явление обусловлено действием винпоцетина на реологические свойства крови — он разжижает ее, провоцируя внутренние кровотечения. Пациент с тяжелым состоянием в этом случае может погибнуть.

Уколы Кавинтона ставят только в стационаре. Когда осуществляется введение раствора, врачи одновременно контролируют активность головного мозга и следят за показателями сердечно-сосудистой системы. Такой подход позволяет оценить степень выраженности терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.

Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон® концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.

Лекарственные формы

Кавинтон®

Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: амп. 10 мл 5 шт.

рег. №: П N014725/02
от 18.01.08
— Бессрочно
Дата перерегистрации: 04.04.19

Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт.

рег. №: П N014725/02
от 18.01.08
— Бессрочно
Дата перерегистрации: 04.04.19

Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.

рег. №: П N014725/02
от 18.01.08
— Бессрочно
Дата перерегистрации: 04.04.19

Можно ли вводить внутривенно струйно кавинтон

При инфузии нельзя повышать скорость введения препарата более 80 кап/мин. В противном случае повышается риск развития побочных эффектов, кровь разжижается, возможно появление судорог. Кавинтон вводится капельно, а не струйно, чтобы не допустить ухудшения общего состояния пациента.

Особые указания

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов Кавинтон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов во время лечения.

Кавинтон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Содержащийся в составе препарата бензиновый спирт (10 мг в 1 мл) может вызывать токсические и анафилактические реакции.

Содержащийся в составе препарата дисульфит натрия (1 мг в 1 мл) может в редких случаях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.

Передозировка и побочные действия

Случаев передозировки при проведении доклинических исследований не было выявлено. Теоретически препарат в высокой дозе может вызвать ряд внутренних кровотечений, отек мозга, падение артериального давления и кровоизлияния внутри черепа.

Кавинтон (уколы), инструкция по применению которого требует строгого соблюдения суточной дозировки, при неправильном введении приводит к развитию негативных реакций:

Внутренние органы и системы Побочные действия
Сердечно-сосудистая система
  • тахикардия;
  • нарушение сокращений миокарда;
  • скачки кровяного давления;
  • дискомфорт в груди.
Желудочно-кишечный тракт
  • повышенная жажда, сухость или жжение в ротовой полости;
  • изжога;
  • тошнота;
  • гиперемия кожи;
  • повышенная кислотность желудочного сока.
Центральная нервная система
  • расстройство сна;
  • головокружение;
  • вертиго;
  • дрожь по телу;
  • потеря сознания;
  • предсинкопальное состояние;
  • мышечная слабость;
  • головная боль.
Общее действие и реакции в месте введения препарата
  • аллергия, проявляющаяся в виде сыпи и зуда;
  • воспаление в области введения инфузии;
  • флебит;
  • нарушение зрения и слуха;
  • повышение потоотделения;
  • покраснение кожи;
  • отек Квинке;
  • анафилактический шок.

Показания препарата

кавинтон®

Неврология

  • для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга (транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность).

Офтальмология

  • хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Отология

  • снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Показания и противопоказания

Кавинтон назначают в следующих случаях:

  1. В неврологии: ишемическая болезнь церебральных сосудов, инсульт, острое расстройство церебрального кровообращения, высокое внутричерепное давление. Препарат также позволяет снизить риск отложения вредного холестерина на стенках артерий, предупреждает их утолщение и развитие атеросклероза.
  2. В офтальмологии: нарушение остроты зрения, помутнение прозрачных сред глаза, повышенное давление внутри органа зрения, поражение сосудистой системы глазницы.
  3. В акушерстве и гинекологии: предупреждение кислородного голодания плода во время беременности.
  4. В оториноларингологии: скопление жидкости во внутреннем ухе, звон в ушах, нейросенсорная потеря слуха.

Несмотря на выраженный терапевтический эффект, Кавинтон в некоторых случаях использовать запрещено. Список противопоказаний:

  • тяжелая ишемия коронарных сосудов;
  • период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость дополнительных и активных веществ в составе раствора;
  • несовершеннолетний возраст;
  • осложненная аритмия;
  • непереносимость молочного и фруктового сахара;
  • острый геморрагический инсульт.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек


При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Противопоказания к применению

  • острая фаза геморрагического инсульта;
  • тяжелая форма ИБС;
  • тяжелые нарушения ритма сердца;
  • беременность;
  • период лактации;
  • непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;
  • возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
  • повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Режим дозирования

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м!

Запрещается вводить в/в без разведения!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон® следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Применение препарата Кавинтон® концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

По окончании курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами по схеме: 1 таб. препарата Кавинтон® форте или 1 таб. препарата Кавинтон® Комфорте 3 раза/сут (30 мг/сут).

Совместимость с алкоголем

При проведении лекарственной терапии, включающей в себя регулярное введение Кавинтона, запрещено пить спиртные напитки. Содержащийся в них этанол разрушает винпоцетин, сужает мозговые артерии, повышает риск развития инсульта и инфаркта. Поэтому терапевтический эффект не достигается.

Состав

Кавинтон уколы выпускаются в виде инфузионного раствора, 1 мл которого содержит активное соединение — 5 мг винпоцетина. В состав средства входят дополнительные ингредиенты:

  • витамин C;
  • очищенная инъекционная вода;
  • спирт бензиловый;
  • антиоксидант: винная или диоксиянтарная кислота;
  • натриевый дисульфит;
  • сорбитол.

Форма выпуска медикамента — ампулы объемом 2, 5 и 10 мл, изготовленные из темного плотного стекла. На горлышке обозначено белой линией место разлома. В упаковке 5 ампул. Они содержат внутри прозрачную жидкость для внутривенного введения бесцветного или светло-зеленого оттенка.

Срок годности препарата кавинтон®

Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи и хранения

Препарат должен содержаться в удаленном от детей месте, защищенном от проникновения солнечного света, при температурном режиме 15… 30°С. Срок годности при соблюдении условий хранения достигает 5 лет.

Кавинтон отпускают строго по врачебному рецепту.

Условия реализации


Препарат отпускается по рецепту.

Фармакокинетика

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. Css составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Фармакологическое действие

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na и Са2 каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2 -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата кавинтон®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0.5 мг, натрия дисульфит — 1 мг, винная кислота — 10 мг, бензиловый спирт — 10 мг, сорбитол — 80 мг, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Сколько метров в длину кишечник у взрослого человека, прямая и толстая кишка
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: