Микосист цена в Томске от 263 руб., купить Микосист, отзывы и инструкция по применению

Описание лекарственной формы

  • Капсулы Капсулы твердые желатиновые, размер №1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса Капсулы твердые желатиновые, размер №2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса. Капсулы твердые желатиновые, размер №4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса Раствор для инфузий бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Микосиста с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты (T1/2 – период полувыведения вещества; Cmax – максимальная концентрация препарата в крови):

  • Зидовудин: увеличение его концентрации в плазме крови и вероятности развития побочных эффектов;
  • Препараты сульфонилмочевины: удлинение их T1/2, в связи с чем при применении этой комбинации лекарственных средств нужно учитывать возможность возникновения гипогликемии;
  • Такролимус: повышение его концентрации в сыворотке крови и риска развития нефротоксичности;
  • Теофиллин: снижение средней скорости его клиренса из плазмы крови, повышение риска развития его токсического действия и передозировки;
  • Фенитоин: клинически значимое повышение его концентрации (может потребоваться коррекция дозы);
  • Рифампицин: уменьшение его Cmax и T1/2 (может потребоваться коррекция дозы флуконазола);
  • Мидазолам: значительное повышение его концентрации в плазме крови и риска развития психомоторных реакций;
  • Рифабутин: повышение его сывороточной концентрации, вероятность развития увеита;
  • Циклоспорин: увеличение его концентрации в крови;
  • Гидрохлоротиазид: повышение концентрации флуконазола в плазме крови.

При одновременном применении Микосиста с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450, нужно соблюдать осторожность.

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение со следующими препаратами противопоказано:

— Цизаприд У тех больных, которых одновременно лечили цизапридом и флуконазолом, отмечали кардиальные состояния, включая приступов мерцания/трепетания желудочков. Лицам, получившим флуконазол, применять цизаприд нельзя.

— Терфенадин (при применении доз флуконазола более 400 мг; субстрат фермента CYP 3A4) Так, как при совместном применении терфенадина и производных азолов отмечались тяжелые нарушения ритма, которые сопровождались удлинением интервала QT, проводили испытание совместного действия терфенадина и флуконазола.

В одном испытании, с применением флуконазола в дозе по 200 мг не доказали удлинение интервала QT. В другом испытании, в котором флуконазол применяли в дозе по 400 и 800 мг, доказали, что флуконазол в дозе по 400 мг и выше достоверно увеличивает концентрацию одновременно примененного терфенадина в плазме крови.

Противопоказано применять терфенадин совместно с флуконазолом в дозе по 400 мг и выше. При совместном применении терфенадина с флуконазолом в дозе ниже 400 мг, необходимо строго контролировать больного.

— Астемизол (субстрат фермента CYP 3A4) Передозировка астемизолом сопровождается удлинением интервала QT, с тяжелыми сердечными аритмиями, включая приступы мерцания/трепетания желудочков или с остановкой сердца.

— Пимозид

Несмотря на то, что исследования in vitro или in vivo не проводились, совместный прием флуконазола и пимозида может приводить к ингибированию метаболизма пимозида.

Повышение концентрации пимозида в плазме крови может приводить к удлинению интервала QT и, в редких случаях, развитию мерцания/трепетания желудочков.

— Хинидин

Несмотря на то, что исследования in vitro и in vivo не проводились, совместный прием флуконазола и хинидина может приводить к ингибированию метаболизма хинидина.

Применение хинидина сопровождалось удлинением интервала QT и редкими случаями развития мерцания/трепетания желудочков. Совместный прием флуконазола с хинидином противопоказан.

— Амиодарон

Одновременное применение флуконазола с амиодароном может приводить к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона сопровождалось удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола с амиодароном противопоказано.

— Эритромицин

Совместный прием флуконазола и эритромицина может увеличивать риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, мерцание/трепетание желудочков) и, следовательно, внезапной коронарной смерти. Совместный прием флуконазола и эритромицина противопоказан.

Совместное применение со следующими препаратами не рекомендуется:

Препараты, влияющие на метаболизм флуконазола

-ГидрохлоротиазидУ здоровых добровольцев, гидрохлоротиазид увеличивал концентрацию флуконазола на 40 %. При совместном применении флуконазола и производных тиазидов необходимо знать об этом взаимодействии, но нет необходимости в изменении дозы или режима приема флуконазола.

— Рифампицин (индуктор фермента CYP450) При применении флуконазола у больных, получавших продолжительную терапию рифампицином, площадь под кривой всасывания флуконазола снизилась на 25 %, период полувыведения снизился на 20 %.

Действие флуконазола на метаболизм других препаратов

Флуконазол в значительной степени блокирует действие изофермента цитохрома P450, CYP 2C9 и в меньшей степени CYP 3A4. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19.

Из-за этого, кроме перечисленных интеракций может наблюдаться увеличение концентрации в плазме крови других лекарств, которые метаболизируются ферментами CYP 2C9 или CYP 3A4 (например: алкалоиды спорыньи, хинидин), при совместном применении их с флуконазолом.

Ингибирующее ферменты действие флуконазола может наблюдаться еще в течение 4-5 дней после прерывания курса терапии, из-за длительного периода полусуществования флуконазола.

— Алфентанил (субстрат фермента CYP 3A4) При совместном введении 400 мг флуконазола и 20 мкг/кг алфентанила, внутривенно, площадь под кривой всасывания алфентанила увеличивалась на 50 %, а клиренс снизился на 55 %, по вероятности из-за ингибирования фермента CYP 3A4.

— Амитриптилин, нортриптилин

Флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина: 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин могут быть измерены в начале комбинированной терапии и через неделю.

— Амфотерицин Б:

Одновременное назначение флуконазола и амфотерицина B инфицированным нормальным и иммуносупрессированным мышам показало следующие результаты: слабый аддитивный противогрибковый эффект в отношении C. albicans, отсутствие взаимодействия в отношении интракраниальной инфекции Cryptococcus neoformans, антагонизм двух препаратов в отношении системной инфекции Aspergillusfumigatus.

— Антикоагулянты(субстраты фермента CYP 2C9)

Исходя из постмаркетингового опыта, как и в отношении других азоловых противогрибковых средств, сообщалось о геморрагиях (синяках, носовых кровотечениях, гематурии, мелене), сопровождающихся удлинением протромбинового времени у пациентов, получающих флуконазол одновременно с варфарином.

При совместном назначении флуконазола и варфарина протромбиновое время может удлиняться в 2 раза, вероятно вследствие ингибирования метаболизма варфарина при участии CYP2C9.

У пациентов, получающих производные кумарина или инданедиона одновременно с флуконазолом, следует тщательно контролировать протромбиновое время. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

— Азитромицин

В открытом рандомизированном трехстороннем перекрестном исследовании 18 здоровых добровольцев производилась оценка влияния азитромицина при однократном приеме внутрь в дозе 1200 мг на фармакокинетику флуконазола при однократном приеме в дозе 800 мг, а также оценка влияния флуконазола на фармакокинетику азитромицина.

— Бензодиазепины (короткого времени действия) (субстрат фермента CYP 3A4), например мидазолам,триазолам

При совместном пероральном применении 7,5 мг мидазолама и 400 мг флуконазола отмечали значительное увеличение площади под кривой всасывания и психомоторные действия мидазолама.

Совместное применение 100 мг флуконазола и 0,25 мг триазолама увеличивало площадь под кривой триазолама и период полусуществования. Отмечали более выраженное и продолженное действие триазолама при совместном его применении с флуконазолом.

Если больному, получившему флуконазол, необходимо применять бензодиазепины, надо подумать о снижении дозы бензодиазепина и необходимо следить за больным.

— Карбамазепин:

флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке на 30%. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности.

— Блокаторы кальциевых каналов(антагонист кальция) (субстрат фермента CYP 3A4) Некоторые антагонисты кальция, производные дигидропиридинов (нифедипин, израпидин, никардипин, верапамил, амлодипин и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP 3A4.

В научной литературе сообщали о периферических отеках, и увеличении концентрации антагонистов кальция при совместном применении итраконазола с фелодипином, израпидином или с нифедипином.

— Целекоксиб (субстрат фермента CYP 2C9) В одном клиническом испытании, при совместном применении 200 мг целекоксиба и 200 мг флуконазола отмечали увеличение максимальной концентрации на 68% и увеличение площади под кривой целекоксиба на 134 %.

Это взаимодействие отмечалось из-за блокировки действия фермента CYP 2C9 и таким образом, уменьшением расщепления целекоксиба. При совместном применении этих препаратов дозу целекоксиба необходимо снизить на 50 %.

— Циклоспорин (субстрат фермента CYP 3A4) Флуконазол значительно увеличивает концентрацию и AUC циклоспорина. В течение совместного применения флуконазола в дозе 200 мг в сутки и циклоспорина (2,7 мг/кг/сутки)

— Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови.

— Фентанил

Был зарегистрирован один фатальный случай вероятного взаимодействия фентанила и флуконазола. Кроме того, в рандомизированном перекрестном исследовании с двенадцатью здоровыми добровольцами было продемонстрировано, что флуконазол существенно замедлял элиминацию фентанила.

Повышение концентрации фентанила может вызвать угнетение дыхания. Пациенты должны тщательно наблюдаться из-за потенциального риска угнетения дыхания. Может понадобиться коррекция дозы фентанила.

— Галофантрин (субстрат фермента CYP 3A4) Препараты, блокирующие фермент CYP 3A4, могут привести к блокировке расщепления галофантрина. Совместное применение флуконазола и галофантрина может увеличить риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, мерцания/трепетания желудочков)и, соответственно, риск внезапной сердечной смерти. Данной комбинации следует избегать.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Митральная регургитация: что это такое, степени, симптомы и лечение

— Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (субстрат фермента CYP 2C9 или CYP 3A4) При совместном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся ферментом CYP 3A4 (напр.: симвастатин, аторвастатин) или ферментом CYP 2C9 (флувастатин) увеличивается риск миопатии и рабдомиолиза.

Необходимо следить за больными, для обнаружения признаков миопатии или острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), и необходимо регулярно контролировать уровень креатинкиназы в плазме крови.

Курс терапии ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы надо прервать, если уровень креатинкиназы значительно увеличивается или отмечаются признаки миопатии или рабдомиолиза.

— Пероральные антикоагулянты, производные кумарина (субстрат фермента CYP 2C9) Протромбиновое время может увеличиваться (в 2 раза, вероятно вследствие ингибирования метаболизма варфарина при участии CYP2C9), поэтому необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

По наблюдениям могут отмечаться осложнения с кровотечениями, такие как: синяки, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, мелена. Может понадобиться коррекция дозы варфарина.

— Антикоагулянты(субстраты фермента CYP 2C9)

На основе имеющегося опыта, как и в отношении других азоловых противогрибковых средств, могут возникнуть геморрагические осложнения, такие, как синяки, носовые кровотечения, гематурии, мелена.

Протромбиновое время может удлиняться в 2 раза, вероятно вследствие ингибирования метаболизма варфарина при участии CYP2C9. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать протромбиновое время.

— Лозартан (субстрат фермента CYP 2C9) Флуконазол тормозит превращение лозартана в активный метаболит, который в большой степени отвечает за антагонизм рецептора ангиотензина II.

— Метадон

Флуконазол может увеличивать сывороточную концентрацию метадона. Может потребоваться коррекция дозы метадона.

— Пероральные контрацептивные средства При исследовании здоровых женщин 50 мг флуконазола не влияло на уровень действующих веществ, пероральных комбинированных, контрацептивных средств.

200 мг флуконазола увеличивал площадь под кривой концентрации-времени (AUC) этинилэстрадиола и левоноргестрела на 40% и 24 %, соответственно. На основании этих исследований, повторные дозы флуконазола не влияют на действие пероральных контрацептивных средств.

Ивакафтор: одновременное применение с ивакафтором, стимулятором гена регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), повышает уровень воздействия ивакафтора в 3 раза, а уровень воздействия гидроксиметил — ивакафтора (M1) — в 1,9 раза.

Снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки рекомендовано пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин.

— Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Cmax и AUC флурбипрофена при одновременном назначении с флуконазолом увеличивались на 23% и 81% соответственно. Подобным образом Cmax и AUC фармакологически активного изомера [S-( )-ибупрофен] увеличивались на 15% и 82% соответственно, когда флуконазол назначался одновременно с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

Хотя специальных исследований не проводилось, флуконазол может увеличивать системные эффекты других НПВС, метаболизирующихся при участии CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак).

— Фенитоин (субстрат фермента CYP 2C) При совместном повторном введении внутривенно 200 мг флуконазола и 250 мг фенитоина отмечали увеличение площади под кривой концентрации-времени фенитоина на 75 %, а максимальную концентрацию на 128 %.

При необходимости совместного применения этих препаратов, уровень фенитоина надо регулярно контролировать и дозу фенитоина надо снижать во избежание передозировки фенитоина.

— Преднизолон (субстрат фермента CYP 3A4) У одного пациента, получавшего преднизолон после пересадки почки, отмечали кризис Аддисоновой болезни при завершении трехмесячной терапии флуконазолом.

Отмена флуконазола, вероятно, вызывало повышение активности фермента CYP 3A4. Больных, которым проводят продолжительный совместный курс терапии флуконазолом и преднизолоном, после отмены флуконазола необходимо контролировать на появление признаков недостаточности коры надпочечников.

— Рифабутин (субстрат фермента CYP 3A4) При совместном применении флуконазола и рифабутина, концентрация рифабутина увеличивается на 80 %.

У больных, получавших совместно рифабутин и флуконазол, отмечали увеит, поэтому этих больных необходимо строго контролировать. При совместном применении следует учитывать симптомы токсичности рифабутина.

— Саквинавир

Вследствие ингибирования метаболизма саквинавира в печени посредством влияния на CYPЗА4 и ингибирования Р-гликопротеина, флуконазол повышает AUC саквинавира приблизительно на 50%, Cmax саквинавира приблизительно на 55% и снижает его клиренс приблизительно на 50%. Может понадобиться коррекция дозировки саквинавира.

— Пероральные антидиабетические средства, производные сульфонилмочевины (субстрат фермента CYP 2C) При совместном применении флуконазола и производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид), у здоровых добровольцев отмечали увеличение времени полусуществования.

Эти препараты можно применять совместно, но надо учитывать возможность гипогликемии. Рекомендуется соответствующее снижение дозы препаратов сульфонилмочевины.

— Такролимус и сиролимус (субстрат фермента CYP 3A4) При совместном применении такролимуса и флуконазола отмечали увеличение концентрации в плазме крови такролимуса в 5 раз.

Нефротоксичность также отмечали при совместном применении флуконазола и такролимуса. Доза назначаемого перорально такролимуса должна быть уменьшена в зависимости от его концентрации.

Флуконазол увеличивает сывороточную концентрацию сиролимуса предположительно ингибируя его метаболизм через CYP3A4 и P-гликопротеин. Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта / измерения концентрации.

— Теофиллин В испытаниях совместного действия, контролированных плацебо, 200 мг флуконазола в сутки, примененного в течение 14 дней, снизило клиренс теофиллина на 18 %.

Поэтому, при применении больших доз теофиллина совместно с флуконазолом необходимо тщательно контролировать больных, и при появлении признаков передозировки или токсичности теофиллина, его дозу необходимо снизить.

— Алкалоиды барвинка

Несмотря на то, что данный аспект не подвергался изучению, флуконазол может повышать уровни алкалоидов барвинка в плазме крови (например, винкристина и винбластина) и вызывать развитие нефротоксичности, что вероятно связано с ингибирующим влиянием на CYPЗА4.

— Витамин А

Был зарегистрирован один отчет о случае, имевшем место у пациента, находившегося на сочетанной терапии транс-ретиноидной кислотой (кислотная форма витамина А) и флуконазолом.

У пациента развились нежелательные проявления в форме ложной опухоли головного мозга, которая исчезла после прекращения приема флуконазола. Можно применять данную комбинацию препаратов, но необходимо помнить о возможности возникновения нежелательных эффектов, связанных с ЦНС.

— Вориконазол (ингибитор CYP2С9, CYP2С19 и CYPЗА4)

Совместный прием вориконазола (400 мг внутрь каждые 12 часов в 1 день, затем 200 мг каждые 12 часов в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг внутрь в 1 день, затем 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней)

у 6 здоровых мужчин приводил к повышению Cmax и AUC вориконазола в среднем на 57% (90% ДИ: 20%, 107%) и 79% (90% ДИ: 40%, 128%) соответственно. В последующем клиническом исследовании, включавшем 8 здоровых мужчин, прием вориконазола и флуконазола в меньшей дозировке/ или с меньшей частотой не приводил к устранению или ослаблению данного эффекта.

— Зидовудин Флуконазол увеличивает Cmax и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно вследствие приблизительно 45% снижения клиренса перорально принятого зидовудина.

Период полужизни зидовудина увеличивается приблизительно на 128% при совместном назначении с флуконазолом. Таким образом, пациенты получающие такую комбинацию должны находится под наблюдением в отношении развития побочных реакций на зидовудин. Может также потребоваться снижение дозы зидовудина.

Фармакодинамическое взаимодействие

Препараты, вызывающие удлинение интервала QT: В отдельных случаях отмечали, что флуконазол может вызывать удлинение интервала QT, вызывая этим тяжелые аритмии сердца.

Поэтому, больных, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, совместно с флуконазолом, необходимо строго контролировать, потому что нельзя исключить аддитивное действие.

Амфотерицин Б: По данным исследований in vitro и in vivo, на животных, наблюдается антагонизм между азолами и амфотерицином Б, но клиническое значение этого неизвестно.

На всасывание флуконазола не влияли ни прием пищи, ни циметидин, ни антацидные средства и ни облучение всего тела у пациентов, перед пересадкой костного мозга.

Кроме перечисленных выше исследований не проводились другие исследования взаимодействия, но лечащий врач должен подумать о возможной интеракции.

Международное непатентованное название

Флуконазол

Микосист дозировка

  • 100 мг 150 мг 2 мг 2 мг/мл 50 мг

Микосист противопоказания

  • — одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT; — детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь); — повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Особые указания

Лечение нужно проводить до появления клинико-гематологической ремиссии, поскольку преждевременное прекращение применения Микосиста может привести к развитию рецидивов.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось проявлениями токсического действия на печень (включая летальный исход), чаще всего – у больных с серьезными сопутствующими болезнями.

В связи с этим во время применения Микосиста нужно контролировать функцию печени, и при появлении признаков ее поражения, которые могут быть связаны с приемом препарата, терапию следует отменить.

Во время лечения в редких случаях отмечалось развитие эксфолиативных кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Более склонны к развитию тяжелых кожных реакций больные со злокачественными новообразованиями и СПИДом.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Пирантел - инструкция по применению для детей: таблетки и суспензия

Если в период лечения у больных с поверхностной грибковой инфекцией наблюдается возникновение сыпи, которую можно связать с приемом Микосиста, терапию нужно отменить.

При развитии многоформной эритемы или буллезных поражений препарат отменяют.

При одновременной терапии с непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда рекомендуется контролировать протромбиновое время.

Поскольку Микосист может вызывать головокружение, во время лечения больным нужно соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания, включая управление автотранспортом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.Лечение: отмена препарата, промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Побочные действия

Часто (>1/100 – <1/10)

— головная боль

— тошнота, рвота, боли в животе, диарея

— кожные высыпания

— повышение активности печеночных ферментов (АЛАТ, АСАТ, щелочной фосфатазы)

Не часто (>1/1000 – <1/100)

— анемия

— снижение аппетита

— нарушение вкуса, головокружение, извращение чувствительности, сонливость, бессонница

— вертиго

— сухость во рту, нарушение пищеварения, вздутие живота, запоры

— холестаз, желтуха

— кожный зуд, повышенное потоотделение, крапивница, лекарственная сыпь (включая стойкую медикаментозную сыпь)

— мышечные боли

— усталость, нарушение самочувствия, слабость, повышение температуры

— повышение уровня билирубина

Редко (>1/10000 – <1/1000)

— агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеня

— анафилактическая реакция, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, отек лица, ангионевротический отек

— мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT

— печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения

— токсический эпидермальный некролиз, алопеция

— гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

Показания к применению

  • Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и иные формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции глаз, эндокарда, брюшной полости, мочевыводящих и дыхательных путей), в том числе у пациентов, получающих курс цитостатической либо иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза (с лечебной и профилактической целью);
  • Криптококкоз: криптококковые инфекции кожи и легких, криптококковый сепсис и менингит, криптококкоз при синдроме приобретенного иммунодефицита (с целью профилактики рецидивов); при трансплантации органов или иных случаях иммунодефицита;
  • Кандидозы слизистых оболочек, в т.ч. кандидоз пищевода, глотки, полости рта (включая связанный с ношением зубных протезов атрофический кандидоз), а также кандидурия, неинвазивные бронхолегочные инфекции;
  • Генитальный кандидоз: вагинальный (хроническая рецидивирующая или острая форма); кандидозный баланит (капсулы);
  • Грибковые инфекции у больных со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к развитию таких инфекций из-за проведения химиотерапии цитостатиками либо лучевой терапии; орофарингеальный кандидоз у пациентов со СПИДом (с целью профилактики);
  • Микозы кожи, включая микозы паховой области и туловища;
  • Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, гистоплазмоз и паракокцидиоидоз у больных с нормальным иммунитетом;
  • Онихомикоз, микозы стоп, отрубевидный лишай (капсулы).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Одновременное применение с терфенадином (при постоянном приеме Микосиста в суточной дозе от 400 мг), цизапридом (препараты способствуют увеличению риска возникновения тяжелых нарушений ритма сердца и удлинению интервала QT);
  • Одновременное применение с астемизолом;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата либо к иным близким по структуре азольным соединениям.

Относительные (Микосист нужно применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях):

  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Сыпь при приеме препарата у больных с системными и/или инвазивными грибковыми инфекциями и поверхностными грибковыми заболеваниями;
  • Потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска, включая нарушения электролитного баланса, органические болезни сердца, одновременное применение с вызывающими аритмии препаратами;
  • Непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • Одновременное применение с терфенадином (при суточной дозе флуконазола до 400 мг);
  • Одновременное применение с рифабутином или иными лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450;
  • Беременность.

Профилактика

рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ инфекцией, у которых риск их развития повышен

Синонимы

  • Веро-Флуконазол, Дифлюкан, Медофлюкон, Микомакс, Флюкорал, Флукорик, Флусенил, Флюкостат, Форкан.

Состав

  • Действующее вещество: Флуконазол 150 мг Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, Магния стеарат 3,6 мг, Тальк 9,9 мг, Повидон 10,8 мг, Крахмал кукурузный 36,3 мг, Лактоза (безводная) 148,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы: Нижняя часть: Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 2,0%, Желатин до 100%. Верхняя часть: Индигокармин Цв. И. 73015, Е 132 0,2513 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 1,5 %, Желатин до 100 %. флуконазол 100 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.6 мг, магния стеарат 2.4 мг, тальк 6.6 мг, повидон К30 7.2 мг, крахмал кукурузный 24.2 мг, лактоза безводная 99 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть — титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; верхняя часть — индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.0471 мг, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 1%, желатин до 100% флуконазол 150 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.9 мг, магния стеарат 3.6 мг, тальк 9.9 мг, повидон К30 10.8 мг, крахмал кукурузный 36.3 мг, лактоза безводная 148.5 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть — титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; верняя часть — индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.2513%, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 1.5%, желатин до 100% флуконазол 2 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. флуконазол 50 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.3 мг, магния стеарат 1.2 мг, тальк 3.3 мг, повидон К30 3.6 мг, крахмал кукурузный 12.1 мг, лактоза безводная 49.5 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть — титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; нижняя часть: — индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.0086%, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 4%, желатин до 100%.

Способ применения и дозировка

Микосист в виде раствора для инфузий вводят внутривенно капельно со скоростью не больше 20 мг (10 мл) в 1 минуту; капсулы следует принимать внутрь.

Корректировать суточные дозы при переходе с одной лекарственной формы на другую не следует.

Взрослым рекомендуется применять следующий режим дозирования:

  • Диссеминированный кандидоз, кандидемия и другие инвазивные инфекции, вызываемые грибками Кандида (Candida): в первый день – в суточной дозе 400 мг, далее – по 200 мг в день. В случае необходимости дозу увеличивают в 2 раза, при тяжелом системном кандидозе – до 800 мг в день. Длительность курса зависит от клинической эффективности препарата, при этом применение Микосиста нужно продолжить в течение не менее 14 дней после исчезновения симптомов болезни либо при подтверждении отрицательной гемокультуры;
  • Криптококковые инфекции: в первый день – в суточной дозе 400 мг, далее – 1 раз в день по 200-400 мг. Длительность курса определяется подтвержденной результатами микологических исследований клинической эффективностью. Чаще всего терапию проводят от 6 недель до 2 месяцев. При лечении криптококкового менингита показано более длительное применение Микосиста – от 10 недель до 2 месяцев после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости. По окончании полного курса первичной терапии с целью профилактики рецидива криптококкового менингита больным со СПИДом рекомендуется длительное применение Микосиста по 200 мг в день;
  • Атрофический кандидоз полости рта, связанный с зубными протезами: 14 дней в суточной дозе 50 мг. Терапию следует сочетать с применением антисептических средств для обработки протеза;
  • Орофарингеальный кандидоз, включая пациентов с нарушениями иммунитета: 7-14 дней в суточной дозе 50-100 мг. Для профилактики пациентам со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Микосист назначают по 150 мг 1 раз в 7 дней. При необходимости (в особенности при тяжелых нарушениях иммунитета) длительность лечения увеличивают;
  • Другие кандидозные инфекции (кандидурия, эзофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидоз кожи и слизистых оболочек): 14-30 дней в суточной дозе 50-100 мг;
  • Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг. Чтобы снизить частоту рецидивов Микосист в такой же дозе следует принимать 1 раз в месяц на протяжении 4-12 месяцев, в отдельных случаях возможно более частое применение;
  • Тяжелый кандидоз слизистых оболочек: по 100-200 мг в день;
  • Баланит, вызванный Candida spp.: однократно 150 мг Микосиста в форме капсул;
  • Профилактика кандидоза: суточная доза определяется степенью риска развития грибковой инфекции и может варьироваться в пределах от 50 до 400 мг. При наличии высокого риска генерализованной инфекции (например, пациенты с длительно сохраняющейся или ожидаемой выраженной нейтропенией) Микосист назначают по 400 мг в день. Препарат нужно начинать принимать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении, после увеличения количества нейтрофилов больше 1000/мм³ терапию следует продолжать еще в течение 7 дней;
  • Грибковые инфекции у больных со злокачественными новообразованиями (профилактика): препарат в суточной дозе 50 мг необходимо принимать до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие проведения цитостатической либо лучевой терапии;
  • Отрубевидный лишай: 2 приема по 300 мг Микосиста в форме капсул с перерывом 7 дней. В отдельных случаях может потребоваться прием третьей дозы – 300 мг с соблюдением такого же перерыва, но нередко бывает достаточно и однократного приема 300 мг. В качестве альтернативной схемы лечения возможен ежедневный прием 50 мг Микосиста в день на протяжении от 2 недель до 1 месяца;
  • Микозы кожи (в т.ч. кандидозы), включая микозы паховой области, стоп: по 50 мг в день либо 1 раз в 7 дней по 150 мг препарата в форме капсул. Как правило, продолжительность терапии варьируется в пределах 7-14 дней, однако при лечении микозов стоп возможно ее увеличение до 42 дней;
  • Глубокие эндемические микозы: по 200-400 мг в день на протяжении 2 лет. Продолжительность терапевтического курса определяется индивидуально: паракокцидиоидоз – 2-17 месяцев, кокцидиоидоз – 11-24 месяца, гистоплазмоз – 3-17 месяцев;
  • Онихомикоз: 150 мг Микосиста в форме капсул 1 раз в 7 дней. Прием препарата нужно продолжать до тех пор, пока здоровый ноготь не заменит инфицированный полностью. Чаще всего для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног продолжать прием препарата требуется в течение от 3 до 6 и от 6 до 12 месяцев соответственно.
ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Трансвагинальное УЗИ (ТВУЗИ, вагинальное) датчиком: подготовка, показания, на какой день цикла делать, что показывает, исследование при месячных, после секса, расшифровка результатов, цена

У детей продолжительность терапии определяется клиническим и микологическим эффектом. Суточная доза для этой возрастной категории больных не должна превышать таковую у взрослых. Микосист следует применять ежедневно 1 раз в день.

Детям рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

  • Криптококковая инфекция и генерализованный кандидоз: по 6-12 мг/кг в день (определяется тяжестью течения болезни);
  • Кандидоз слизистых оболочек: по 3 мг/кг в день. Допускается назначение ударной дозы Микосиста (в 2 раза больше обычной) в первый день лечения;
  • Грибковые инфекции у детей с пониженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, возникающей из-за проведения цитотоксической химиотерапии либо лучевой терапии (профилактика): по 3-12 мг/кг в день (зависит от длительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении).

У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 14 дней жизни Микосист нужно применять в такой же дозе (в мг на 1 кг массы тела), что и у детей более старшего возраста, увеличив при этом интервал между применением препарата до 72 часов. Детям 3-4 недели жизни препарат назначают с перерывом 48 часов.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии функциональных нарушений почек коррекция режима дозирования Микосиста не требуется.

Больным с почечной недостаточностью при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется. При курсовом назначении первоначально следует применять ударную дозу (от 50 до 400 мг), в дальнейшем суточную дозу корректируют следующим образом (кратность применения – 1 раз в день):

  • Клиренс креатинина больше 50 мл в минуту: 100% рекомендуемой (согласно показаниям) дозы;
  • Клиренс креатинина меньше 50 мл в минуту (без диализа): 50% рекомендуемой (согласно показаниям) дозы.

Находящимся на постоянном диализе больным после каждого сеанса назначают 100% рекомендуемой дозы.

Раствор для инфузий совместим с раствором хлорида натрия, гидрокарбоната натрия (0,9%), хлорида калия в глюкозе, растворами Хартмана, Рингера и 20% раствором глюкозы.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30°С.

Срок годности:

  • Раствор для инфузий – 2 года;
  • Капсулы – 5 лет.

Торговое название

Микосист®

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter kz

Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01

Условия отпуска из аптек

Капсулы отпускаются без рецепта, раствор для инфузий отпускается по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%.

Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз.

11-12% флуконазола связываются с белками плазмы. Флуконазол легко проникает в биологические жидкости. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80% от концентрации в крови.

Концентрация флуконазола в слюне, мокроте и плазме здоровых добровольцев одинакова. Концентрация во всех слоях кожи превышает концентрацию в крови. В ходе ежедневного приёма 50 мг доз уровень флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения — 5,8 мкг/г.

После двухнедельного курса, состоящего из еженедельного приёма 150 мг препарата, концентрация флуконазола в роговом слое составляет 23,4 мкг/г, а ещё через 7 дней — 7,1мкг/г.

При грибковых поражениях ногтей по окончании 4-месячного курса с еженедельными приёмами 150 мг доз концентрация флуконазола в здоровых ногтях добровольцев составляет 4,05 мкг/г, в то время как в поражённых — 1,8 мкг/г.

Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов).

Флуконазол выводится главным образом через почки, период полувыведения (Т1/2) — 30 часов, при этом в моче обнаруживается 80% препарата в неизменном состоянии и 11% в виде метаболитов.

Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Т1/2 и КК.

Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.

Фармакодинамика

Флуконазол – действующее вещество препарата Микосист® относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.

Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, Микосист® капсулы эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans.

Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis,Paracoccidioidesbrasiliensis, Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton.

В испытаниях на животных флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum у особей с нормальным и компромитированным иммунитетом.

Candida krusei является резистентной к флуконазолу. 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу.

Для препарата Микосист® капсулы характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450, поэтому 50 мг суточной дозы препарата не влияет на концентрацию тестостерона взрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Флуконазол

Код АТХ J02AC01

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул (для дозировок 50 мг и 100 мг) или по 1 капсуле (для дозировки 150 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке (для дозировки 50 мг), по 1 или 2 контурной ячейковой упаковки (для дозировки 150 мг), по 4 контурной ячейковой упаковки (для дозировки 100 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Формы выпуска

  • 1 — блистеры (1) — пачки картонные 1 — блистеры (1) — пачки картонные. 1 — блистеры (2) — пачки картонные. 1 — блистеры (1) — пачки картонные. 1 — блистеры (2) — пачки картонные. 100 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные. 4 капс — пачки картонные 7 — блистеры (1) — пачки картонные 7 — блистеры (4) — пачки картонные.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: