Аналоги
Аналогами Допегита являются: Альдомет, Допанол.
Лекарственное взаимодействие
Особой осторожности требует одновременное применение Допегита со следующими лекарственными средствами:
- Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты железа для приема внутрь, эстрогенные лекарственные средства, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение антигипертензивного эффекта Допегита;
- Другие гипотензивные средства, общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, леводопа с карбидопой: усиление антигипертензивного эффекта Допегита;
- Леводопа, литий, антикоагулянты, этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, галоперидол, бромокриптин: изменение эффектов этих препаратов и Допегита.
Применять одновременно Допегит с ингибиторами моноаминоксидазы нельзя.
Особые указания
В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит.
Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить.
После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит®, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%.
Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно.
Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее.
Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит®.
В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит®, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса.
При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость.
Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз.
Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз.
Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит®, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.
При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям.
Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит® следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит®, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата)
На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит® не следует употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата.
При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.
Побочные действия
В начале лечения, а также при увеличении дозы Допегита может наблюдаться головная боль, преходящие седативные эффекты, повышенная утомляемость и общая слабость.
Также при применении препарата возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:
- Центральная нервная система: очень редко – паркинсонизм; в отдельных случаях – паралич Белла (периферический паралич лицевого нерва), непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, понижение интеллекта, снижение либидо, расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, депрессию и легкий психоз), парестезии, симптомы недостаточности мозгового кровообращения, головная боль, головокружение, седативный эффект, повышенная утомляемость или общая слабость;
- Сердечно-сосудистая система: очень редко – перикардит, миокардит, прогрессирование стенокардии; в отдельных случаях – длительная гиперчувствительность каротидного синуса, застойная сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия (рекомендуется понижение дозы Допегита), увеличение массы тела, периферические отеки, синусовая брадикардия (как правило, увеличение массы тела и периферические отеки регрессируют на фоне терапии диуретиками. При появлении признаков сердечной недостаточности или при нарастании отеков прием препарата нужно прекратить);
- Пищеварительная система: очень редко – панкреатит; в отдельных случаях – рвота, колит, воспаление слюнных желез, диарея, запор, тошнота, вздутие живота, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, некротический гепатит, гепатит, желтуха, холестаз, темное окрашивание языка или боль;
- Дыхательная система: в отдельных случаях – заложенность носа;
- Эндокринная система: в отдельных случаях – гинекомастия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея;
- Костно-мышечная система: в отдельных случаях – миалгия, легкая боль в суставах с отеком или без него;
- Иммунная система: в отдельных случаях – волчаночный синдром, васкулит, эозинофилия, медикаментозная лихорадка;
- Кожные покровы: в отдельных случаях – сыпь, напоминающая лишай, токсический эпидермальный некролиз или экзема;
- Лабораторные показатели: очень часто – положительная проба Кумбса; редко – лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, угнетение функции костного мозга, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышенная концентрация мочевины в крови, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела;
- Прочие: в отдельных случаях – нарушения семяизвержения, импотенция.
Показания к применению
Допегит назначают при артериальной гипертензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.
Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Применение у детей
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект.
Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.
Противопоказан детям до 3 лет.
Противопоказания
- Гемолитическая анемия;
- Депрессия;
- Феохромоцитома;
- Острый инфаркт миокарда;
- Цирроз печени, острый гепатит;
- Заболевания печени в анамнезе (при приеме метилдопы);
- Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы;
- Возраст до 3 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Кормящим и беременным женщинам Допегит можно принимать только после оценки соотношения «польза/риск» для здоровья матери и ребенка.
Допегит следует принимать с осторожностью детям от 3 лет, пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной недостаточностью (необходима коррекция дозы) и диэнцефальным синдромом.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Форма выпуска и состав
Допегит выпускают в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглых, плоских, с фаской и надписью «DOPEGYT» на одной из сторон, без или почти без запаха (по 50 шт. в коричневых стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: метилдопа – 250 мг (в форме метилдопы сесквигидрата – 282 мг);
- Вспомогательные компоненты: тальк – 6 мг; стеариновая кислота – 3 мг; кукурузный крахмал – 45,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 3,5 мг; этилцеллюлоза – 8,8 мг; стеарат магния – 1 мг.
